甲乙双酮Paramethadione

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（噁唑烷二酮类抗癫痫药）

来源与性状

• 化学名称：5-乙基-3,5-二甲基-2,4-噁唑烷二酮
• 分子式：C₇H₁₁NO₃
• 性状：无色澄明液体，具水果香味，微溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿和苯。
• 历史：1949年上市，因严重毒副作用（如胎儿畸形、肝肾毒性）被列为历史药物（警示性退市药 H1）。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：属于抗癫痫药，需医生处方，但未列入麻醉/精神药品等特殊管制类别。

临床价值

• 分类：历史药物（H1，警示性退市药）
• 原因：因致畸性（胎儿三甲双酮综合征）、血液系统毒性（粒细胞减少）及肝肾损害等严重副作用，已退市或仅用于其他药物无效的罕见病例。

二、核心功效与临床应用

• 抗癫痫作用：抑制丘脑神经元T型钙电流，降低皮质丘脑异常放电，控制难治性小发作（失神发作）。
• 适应症：仅作为其他抗癫痫药（如乙琥胺、丙戊酸）无效时的备选方案。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 血液系统：粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血。
2. 肝肾毒性：肝功能异常、蛋白尿、肾功能损害。
3. 神经系统：嗜睡、共济失调、头痛、震颤。
4. 致畸性：孕妇使用可导致胎儿三甲双酮综合征（颅面畸形、发育迟缓）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：妊娠期、哺乳期、严重肝肾功能不全者。
• 相对禁忌：过敏体质、血液系统疾病患者。

注意事项

1. 用药期间需定期监测血常规、肝肾功能。
2. 育龄女性需严格避孕。
3. 避免与肝酶诱导剂（如苯巴比妥）联用。

参考文献

1. 药物分子靶点数据库. Paramethadione
2. 百度百科. 甲乙双酮
3. 医学全在线. 甲乙双酮药理学

注：甲乙双酮已退市或严格限制使用，具体用药需在神经科医生指导下进行。