依沙双酮Ethadione

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（噁唑烷衍生物类抗癫痫药）
• 来源与性状
  人工合成的双酮类化合物，化学结构类似三甲双酮。白色结晶性粉末，水溶性较差。最早开发于20世纪中期用于癫痫治疗，因严重毒副作用现已基本退出临床使用。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于神经精神系统用药，需医师处方使用，但未被列入我国《麻醉药品和精神药品管理条例》及《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴。
• 临床价值
  H2（自然淘汰药）
  原因：因存在再生障碍性贫血、肝损伤等严重不良反应，且新型抗癫痫药物（如丙戊酸钠、拉莫三嗪）疗效更优、安全性更高，已逐渐被临床淘汰。

二、核心功效与临床应用

• 抗癫痫作用：通过抑制皮层异常放电，减少癫痫小发作（失神发作）频率。其活性代谢物二甲双酮可延长GABA介导的氯离子通道开放时间。
• 适应症：曾用于难治性癫痫小发作的辅助治疗，现已被更安全药物替代。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 血液系统：再生障碍性贫血（发生率约1/5000）、粒细胞缺乏症
  • 肝脏毒性：胆汁淤积性肝炎、转氨酶升高
  • 神经系统：嗜睡、共济失调、视物模糊（与剂量相关）
  • 其他：剥脱性皮炎、蛋白尿

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：造血功能异常、严重肝肾功能不全、卟啉病患者
  • 相对禁忌：妊娠期（致畸风险C类）、哺乳期
  • 高风险人群：儿童（骨髓抑制风险更高）、老年患者

参考文献

1. A+医学百科. 依沙双酮. http://www.a-hospital.com/
2. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). 抗癫痫药物章节.
3. 中华医学会神经病学分会. 癫痫诊治指南（2023版）. 指出双酮类药物因安全性问题不作为一线选择.

特别声明：本药物因严重安全性问题已基本退市，本文内容主要基于历史文献整理，临床应用需严格遵循最新指南。具体诊疗请咨询神经内科医师。