阿洛双酮Aloxidone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（噁唑烷衍生物类抗癫痫药）
• 来源与性状
  阿洛双酮（Aloxidone）是1940年代开发的噁唑烷二酮类化合物，化学名称为3-Allyl-5-methyloxazolidine-2,4-dione。该药为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。历史上曾作为抗癫痫药物用于临床。
• 管理级别
  历史药物（H1类，警示性退市药）
  原因：因严重的骨髓抑制（再生障碍性贫血）和肝毒性风险，已被全球主要药品监管机构撤市。
• 临床价值
  历史药物（H1类）
  原因：
  1. 治疗窗狭窄，治疗剂量与中毒剂量接近
  2. 诱发再生障碍性贫血的发生率高达15-25%
  3. 肝毒性发生率显著高于其他抗癫痫药
  4. 已被更安全的丙戊酸钠、乙琥胺等药物替代

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  通过阻断T型钙通道，抑制丘脑神经元的异常放电，对癫痫小发作（失神发作）有选择性抑制作用。

• 历史适应症
  1948-1970年代曾用于：

  1. 儿童失神癫痫
  2. 肌阵挛性癫痫
  3. 复杂部分性癫痫（疗效有限）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 血液系统：再生障碍性贫血（致死率>30%）、粒细胞缺乏
  2. 肝脏：药物性肝炎、胆汁淤积性黄疸
  3. 皮肤：Stevens-Johnson综合征、剥脱性皮炎
  4. 神经系统：共济失调、嗜睡、视力模糊
  5. 消化系统：恶心、呕吐、厌食

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 既往血液系统疾病史
     • 肝功能异常者
     • 妊娠期（致畸风险：胎儿三甲双酮综合征）
  2. 需每月监测：
     • 全血细胞计数（重点关注网织红细胞）
     • 肝功能指标（ALT/AST/ALP）
     • 视网膜检查（可能诱发黄斑变性）

参考文献

1. Lennox WG. The ketogenic diet in the treatment of epilepsy. N Engl J Med. 1950;243(25):979-987.
2. FDA Drug Safety Communication (1968): Withdrawal of oxazolidinediones due to hematologic toxicity.
3. Iivanainen M, et al. Oxazolidinediones: therapeutic failures and toxicity. Epilepsia. 1977;18(3):247-253.
4. WHO Model List of Essential Medicines (22nd ed, 2021): Antiepileptic drug classification.

特别提示：本药物已退出全球主要国家临床使用体系，本信息仅作医学史研究参考。癫痫治疗应遵循现行临床指南选用新型抗癫痫药物。