奥特康唑Oteseconazole
编码XM69J7
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(三唑类抗真菌药物)。 - 来源与性状
奥特康唑是一种人工合成的三唑衍生物,具有广谱抗真菌活性,化学结构经优化以增强对真菌细胞膜麦角甾醇合成的抑制作用。其开发旨在解决传统唑类药物耐药性及安全性问题,2023年在中国获批上市。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。原因:未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管理范畴。 - 临床价值
精准干预药(P)。原因:针对复发性外阴阴道假丝酵母菌病(RVVC)及特定耐药真菌感染,通过靶向抑制真菌甾醇合成酶,实现高选择性治疗。
二、核心功效与临床应用
- 适应症
- 复发性外阴阴道假丝酵母菌病(RVVC);
- 严重急性外阴阴道假丝酵母菌病(VVC);
- 对其他唑类药物耐药的念珠菌感染(如白色念珠菌、光滑念珠菌)。
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作用机制
通过抑制真菌细胞膜中麦角甾醇的合成,破坏膜完整性,导致真菌细胞死亡。其对真菌特异性酶CYP51的亲和力显著高于哺乳动物类似酶,从而减少宿主细胞毒性。 -
疗效优势
- 对唑类耐药菌株(如部分氟康唑耐药念珠菌)仍有效;
- 半衰期长,可实现短疗程高剂量治疗(如首日600mg,次日450mg);
- 临床试验显示,RVVC患者治愈率可达90%以上,复发率低于传统药物。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见:恶心(约15%)、头痛(10%)、腹泻(8%);
- 偶见:肝功能指标短暂升高(ALT/AST升高≤3级);
- 罕见:过敏反应(皮疹、瘙痒)。
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禁忌症
- 对三唑类药物过敏者禁用;
- 妊娠期及哺乳期禁用(动物试验显示胚胎毒性);
- 严重肝功能不全者(Child-Pugh C级)需调整剂量。
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药物相互作用
- 强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素)可升高奥特康唑血药浓度,需避免联用;
- 与华法林、环孢素等经CYP3A4代谢的药物联用时,需监测血药浓度;
- 避免与QT间期延长药物(如胺碘酮)联用,以防心脏毒性叠加。
特别提示
奥特康唑需严格遵医嘱使用,治疗期间需定期监测肝功能及药物相互作用风险,不建议自行调整剂量。
(注:具体用药方案请以临床医生指导为准。)