伊曲康唑Itraconazole

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（三唑类抗真菌药）。
• 来源与性状
  伊曲康唑为人工合成的三唑类衍生物，呈白色结晶粉末，不溶于水，脂溶性较强。该药于20世纪80年代开发，通过抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成发挥广谱抗真菌作用。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药），因具有明确的肝肾毒性及药物相互作用风险，需在医师监督下使用，但未列入麻醉、精神类等特殊管制目录。
• 临床价值
  首选药（F）与替代药（A）：
• 首选：用于曲霉属、隐球菌属及部分皮肤癣菌引起的系统性感染。
• 替代：在氟康唑耐药或特定真菌感染（如甲癣、外阴阴道念珠菌病）中作为二线选择。

二、核心功效与临床应用

1. 浅部真菌感染

   • 甲真菌病（灰指甲）：采用脉冲疗法（如200 mg bid × 7天/月，持续3个月）。
   • 体股癣、手足癣：短期口服（200 mg qd × 1-2周）。
   • 花斑糠疹：200 mg qd × 7天。

2. 深部真菌感染

   • 侵袭性曲霉病：负荷剂量200 mg tid × 3天，维持200 mg bid。
   • 隐球菌性脑膜炎（联合治疗）：200 mg bid × 8周。
   • 组织胞浆菌病、芽生菌病：200 mg qd至bid，疗程3-12个月。

3. 黏膜念珠菌病

   • 口咽/食管念珠菌病：200 mg qd × 1-2周。
   • 复发性外阴阴道念珠菌病：200 mg bid × 1天，每月重复1次×6月。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 胃肠道：恶心（11%）、腹痛（5%）、腹泻（3%）。
  • 肝毒性：ALT升高（5-10%），罕见暴发性肝衰竭。
  • 心血管：负性肌力作用，QT间期延长风险（0.3%）。
  • 其他：低钾血症、周围神经病变、皮疹（2%）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 充血性心力衰竭（NYHA III-IV级）。
  • 联用CYP3A4底物（如特非那定、阿司咪唑）。
  • 相对禁忌：
  • 肝硬化Child-Pugh C级。
  • 联用钙通道阻滞剂（增加水肿风险）。
  • 特殊人群：
  • 孕妇（致畸风险D级）：仅限危及生命感染。
  • 哺乳期：暂停母乳喂养（乳汁浓度与血浆相当）。

特别提示

伊曲康唑血药浓度受胃酸影响，质子泵抑制剂需间隔2小时服用。治疗深部感染时建议监测血药浓度（目标谷浓度＞0.5 μg/mL）。用药期间需定期评估肝功能（每2周）及心电图（高危人群）。

任何治疗方案均需经感染科或相关专科医师评估后实施。

参考文献

1. 《热病抗微生物治疗指南》（第53版）
2. 《桑福德抗微生物治疗指南》（2024更新版）
3. 伊曲康唑药品说明书（国家药监局核准版）
4. ESCMID/ECMM曲霉病治疗共识（2023）