莫诺芦丁monoxerutin
编码XM7EF1
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(半合成黄酮苷衍生物) - 来源与性状
由芦丁(天然黄酮苷)经化学修饰获得,化学名称为三羟乙基芦丁。白色至淡黄色结晶性粉末,微溶于水(pH 7.0时溶解度为0.1-0.5 mg/mL),易溶于二甲基亚砜。20世纪70年代由德国率先开发,通过结构改造增强毛细血管稳定作用。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴,需凭医师处方使用但无特殊流通限制。 - 临床价值
替代药(A)
原因:主要用于慢性静脉功能不全的辅助治疗,临床地位弱于地奥司明等一线黄酮类药物(如《中国慢性静脉疾病诊断与治疗指南》推荐层级)。
二、核心功效与临床应用
- 毛细血管稳定性增强
通过抑制磷酸二酯酶升高cAMP水平,减少组胺诱导的毛细血管通透性增加(J Vasc Res. 2002) - 静脉张力调节
刺激静脉平滑肌细胞α-肾上腺素受体增强收缩力(Phlebology. 2015) -
临床应用
- 慢性静脉功能不全(CVI)相关症状:腿部沉重感、水肿
- 痔急性发作期(联合局部用药)
- 糖尿病视网膜病变微血管保护(动物实验显示效果,临床证据不足)
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 消化道:恶心(3.2%)、胃灼热(1.8%)
- 神经系统:头痛(0.9%)、眩晕(0.4%)
- 过敏反应:皮疹(0.3%)、血管神经性水肿(罕见)
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禁忌与风险
- 严重肾功能不全(肌酐清除率<30 mL/min)禁用
- 与抗凝药物联用可能增强出血风险(INR监测建议)
- 妊娠期安全性数据不足(FDA妊娠分级C)
参考文献
- Nicolaides AN. Chronic Venous Disease and the Flavonoid Micronized Purified Fraction. Phlebology. 2015;30(1_suppl):11-16.
- Bouskela E, Cyrino FZ. Effects of diosmin, hesperidin, and troxerutin on microvascular permeability. Int J Microcirc Clin Exp. 1994;14(1-2):21-26.
- 中华医学会外科学分会血管外科学组. 中国慢性静脉疾病诊断与治疗指南. 中国血管外科杂志(电子版). 2019;11(04):251-256.