甲乙哌酮Methyprylon
编码XM2MN1
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(哌啶二酮衍生物) - 来源与性状
甲乙哌酮(Methyprylon)化学名为3,3-二乙基-5-甲基哌啶-2,4-二酮,分子式C₁₀H₁₇NO₂,分子量183.25。其性状为白色结晶性粉末,熔点约73-75℃,沸点339.9℃,易溶于有机溶剂,微溶于水。该药物于20世纪中期开发,作为短效镇静催眠药用于临床。 - 管理级别
第二类精神药品(Rx-C2.2)
原因:甲乙哌酮具有中枢神经系统抑制作用,长期使用可能导致依赖性和滥用风险。根据我国《精神药品品种目录》及相关进出口监管要求,其属于需严格管制的第二类精神药品。 - 临床价值
历史药物(H2,自然淘汰药)
原因:因苯二氮䓬类药物及非苯二氮䓬类镇静药(如唑吡坦)的广泛应用,甲乙哌酮因治疗窗窄、副作用显著,已逐渐退出主流临床使用。
二、核心功效与临床应用
- 核心功效
镇静、催眠、抗焦虑。 - 临床应用
- 短期失眠治疗:睡前口服150-200mg,可维持5-7小时睡眠。
- 术前镇静:用于缓解手术患者的紧张焦虑。
- 神经性焦虑辅助治疗:小剂量(50mg/次,3-4次/日)用于缓解轻中度焦虑。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 中枢神经系统:嗜睡、头晕、共济失调。
- 胃肠道:恶心、呕吐、食欲减退。
- 依赖性:长期使用可导致躯体依赖及戒断症状(如震颤、焦虑)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对药物成分过敏、重度肝功能不全、妊娠期及哺乳期。
- 相对禁忌:慢性阻塞性肺病、重症肌无力、老年人(易引发跌倒)。
- 药物相互作用:与酒精、阿片类、其他中枢抑制剂联用可增强呼吸抑制风险。
参考文献
- 化学结构与药理学数据基于《中国化工网》及药物化学文献;
- 临床适应症及禁忌参考《镇静催眠药物临床应用指南》;
- 管制分类依据《精神药品品种目录(2013年版)》及海关监管要求;
- 安全性数据来源于药物不良反应监测报告。
注:具体用药需在医师指导下进行,严禁自行调整剂量或长期使用。