美他沙酮Metaxalone
编码XM5PZ1
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(恶唑衍生物类中枢性肌松药)。
来源与性状
美他沙酮为合成化合物,化学名5-[(3,5-二甲基苯氧基)甲基]噁唑烷-2-酮,分子式C₁₂H₁₅NO₃,CAS号1665-48-1。性状为白色至类白色固体,熔点122-125°C,微溶于水,易溶于有机溶剂如DMSO。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因其通过阻断脊髓多突触反射发挥中枢性肌松作用,虽具镇静效应,但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
临床价值
替代药(A)。主要用于骨骼肌痉挛的辅助治疗,近期研究提示其对周围神经损伤修复的潜在价值(如促进轴突再生),但仍需更多临床证据支持。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 中枢性骨骼肌松弛作用:通过抑制脊髓多突触反射降低肌张力。
- 辅助镇痛:兼具解热镇痛和抗胆碱能活性。
临床应用
- 骨骼肌疾病:急性扭伤、拉伤、肌筋膜疼痛综合征等引起的痛性肌痉挛。
- 神经损伤修复(研究阶段):近端周围神经损伤后促进轴突再生与功能恢复,即使延迟给药仍有效(基于动物模型研究)。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见:嗜睡、头晕、恶心、上腹痛、乏力。
- 偶见:心悸、过敏反应(皮疹、瘙痒)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:对成分过敏者;严重肝肾功能不全者。
- 相对禁忌:妊娠期(安全性未明确)、哺乳期(药物可能经乳汁分泌)。
注意事项
- 药物相互作用:与巴比妥类、吩噻嗪类及单胺氧化酶抑制剂联用需减量,以防中枢抑制叠加。
- 特殊人群:老年患者需调整剂量;长期使用需监测肝功能。
- 检测干扰:可能致硫酸铜法尿糖检测假阳性,建议采用葡萄糖氧化酶法复查。
参考文献
(整合自药理学研究、临床试验及近期神经科学进展,确保信息符合循证医学标准。)