抑那通Leuprorelin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（促性腺激素释放激素类似物）
• 来源与性状
  醋酸亮丙瑞林为人工合成的九肽化合物，呈白色粉末或绒毛状固体，微溶于水。其微球制剂通过缓释技术实现长效作用，注射前需与混悬液混合形成均匀悬浊液。该药物通过结构修饰增强与垂体GnRH受体的结合能力，抑制促性腺激素分泌。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  需医师处方使用，但未纳入麻醉/精神药品管制目录。作为激素调节剂，需专业监管其长期使用对内分泌系统的影响。
• 临床价值
  首选药（F）
  对雌激素/雄激素依赖性肿瘤（如前列腺癌、乳腺癌）及子宫内膜异位症具有明确疗效，被多国指南列为核心治疗选项。作为GnRH类似物，其作用机制明确，疗效循证等级高。

二、核心功效与临床应用

1. 子宫内膜异位症
   通过抑制雌激素分泌，缩小异位病灶，改善疼痛及月经异常。推荐起始剂量3.75mg/4周，月经周期第1-5日首剂。
2. 子宫肌瘤
   适用于伴月经过多、贫血的肌瘤患者，1.88-3.75mg/4周可使肌瘤体积缩小30-50%。体重＞50kg或肌瘤直径＞10cm建议使用3.75mg。
3. 激素敏感性肿瘤
   • 前列腺癌：3.75mg/4周皮下注射，使睾酮降至去势水平（＜50ng/dL）
   • 绝经前乳腺癌：针对ER+患者，联合他莫昔芬或芳香酶抑制剂

4. 中枢性性早熟
   30-90μg/kg/4周，抑制第二性征发育，延缓骨龄进展。

三、使用禁忌与注意事项

• 禁忌证

  • 妊娠期（FDA妊娠分级X）及哺乳期
  • 不明原因阴道出血
  • 严重心血管疾病或血栓病史
  • 骨转移引发脊髓压迫高风险患者

• 副作用

  • 内分泌系统：潮热（70%）、性欲减退、骨密度降低（长期使用）
  • 骨骼肌肉：治疗初期骨痛加重（"flare现象"）
  • 精神神经：情绪波动、抑郁倾向（发生率＜5%）
  • 局部反应：注射部位硬结、疼痛

• 风险管控

  1. 初始治疗需联用抗雄激素药物（如比卡鲁胺）4周，预防睾酮反跳性升高导致的病情恶化
  2. 骨健康监测：建议基线及每年DXA骨密度检测，必要时补充钙剂及双膦酸盐
  3. 前列腺癌患者首次给药后48小时内需监测排尿情况及神经症状

参考文献

• 注射用醋酸亮丙瑞林微球产品说明书（武田药品）
• 《前列腺癌GnRH类似物临床应用专家共识》（2023）
• 《子宫内膜异位症长期管理药物选择指南》（2024）
• 《欧洲内分泌学杂志》GnRH激动剂骨代谢影响研究（2022）

注：具体治疗方案需经专科医师评估，本文不作个体化用药指导。