组氨瑞林Histrelin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（促性腺激素释放激素类似物）
• 来源与性状
  醋酸组氨瑞林为人工合成的九肽化合物，属于GnRH类似物，通过结构修饰增强受体亲和力及抗酶解能力。其植入剂为白色至类白色圆柱形装置，需皮下植入给药。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为内分泌治疗药物，虽需严格临床监控，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  精准干预药（P）。通过可逆性垂体脱敏实现药物去势，用于特定激素依赖性疾病管理。在儿童中枢性性早熟治疗中能有效延缓骨龄进展，改善终身高；在前列腺癌姑息治疗中降低睾酮至去势水平。

二、核心功效与临床应用

1. 儿童中枢性性早熟

   • 抑制促性腺激素脉冲式分泌，使LH/FSH降低＞90%
   • 骨龄/年龄比值改善率可达82%
   • 推荐持续治疗至骨龄12岁（女）或13岁（男）

2. 晚期前列腺癌

   • 植入后24小时内睾酮开始下降，28天达去势水平（＜50 ng/dL）
   • 维持治疗可使＞95%患者保持睾酮抑制

3. 探索性应用

   • 子宫内膜异位症（Ⅲ期临床试验显示疼痛缓解率68%）
   • 子宫肌瘤体积缩小（6个月治疗缩小40-60%）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 内分泌系统：潮热（发生率72%）、性欲减退
  • 骨骼系统：治疗6个月后骨密度下降2.3%
  • 植入局部：血肿（15%）、纤维包裹形成（8%）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：未控制的骨质疏松、妊娠（致畸风险等级C）
  • 特殊警示：治疗前需排除垂体腺瘤（可能加速肿瘤生长）
  • 药物相互作用：与糖皮质激素联用加重骨代谢异常

临床监测要求

• 儿童患者每3个月监测骨龄、生长速度
• 前列腺癌患者每月检测PSA及睾酮水平

特别声明

本资料所述治疗方案需在内分泌专科医师指导下实施，植入操作应由经认证医疗人员执行。骨密度监测建议采用双能X线吸收法（DXA）每6个月评估。