右丙氧芬Dextropropoxyphene
编码XM8GB8
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(半合成阿片类镇痛药) - 来源与性状
右丙氧芬为二苯基丙胺衍生物,化学结构类似美沙酮,白色结晶粉末,微溶于水。1957年作为镇痛药研发,曾用于轻至中度疼痛治疗。 - 管理级别
管制处方药(Rx-C2.1,第一类精神药品)
原因:具有阿片受体激动作用,存在滥用潜力及中枢抑制作用,过量可致呼吸抑制和心律失常。 - 临床价值
警示性退市药(H1)
原因:因心脏毒性(QT间期延长、尖端扭转型室速)和过量致死风险,2010年FDA要求全球撤市;WHO建议限制使用,目前多国已无合法临床应用。
二、核心功效与临床应用
- 核心功效
中效μ-阿片受体激动剂,镇痛强度约为可待因1/2-2/3,兼具局部麻醉作用。 - 历史适应症
- 轻至中度癌性疼痛、术后疼痛(常与对乙酰氨基酚组成复方制剂)
- 神经痛、骨关节痛(因疗效有限且风险高,已被更安全药物替代)
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 常见:恶心、呕吐、头晕、便秘、嗜睡
- 严重:呼吸抑制(尤其与酒精/镇静剂联用)、室性心律失常、惊厥
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌:急性哮喘、严重呼吸功能不全、未纠正的低钾血症/低镁血症
- 高风险人群:心脏传导异常(如长QT综合征)、肝肾功能不全者
- 药物相互作用:
• CYP3A4抑制剂(如红霉素)升高血药浓度,增加心脏毒性
• 与SSRI类抗抑郁药联用致5-HT综合征风险
参考文献
(依据FDA撤市通告、WHO药物警戒报告及《阿片类镇痛药临床应用专家共识》综合论述)
特别提示:该药已在中国及多数国家退市,临床应用已被更安全的阿片类药物(如羟考酮、曲马多)替代。涉及疼痛治疗需由疼痛科医师评估后制定个体化方案。