右吗拉胺Dextromoramide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成阿片类镇痛药）
• 来源与性状
  性状：白色结晶性粉末，易溶于乙醇、氯仿，微溶于水。化学结构为二苯基丙胺衍生物，属于μ阿片受体激动剂。
  历史：1956年由Janssen Pharmaceutica合成开发，作为短效强效镇痛药用于癌症疼痛治疗，但因成瘾性风险于1980年代在多数国家退市。
  定义：强效合成阿片类药物，作用强度为吗啡的2-3倍，起效快（15分钟），持续时间短（2-3小时）。

• 管理级别
  级别：I.2.1 麻醉药品 (Rx-C1)
  原因：

  • 国际麻醉品管制局（INCB）列为《1961年麻醉品单一公约》表I管制物质
  • 中国《麻醉药品品种目录（2013年版）》明确收录
  • 具有强成瘾性和滥用潜力

• 临床价值
  分类：历史药物（H1）
  原因：

  • 因滥用风险高、治疗窗窄，已被更安全的阿片类药物（如芬太尼透皮贴剂）取代
  • 目前无合法上市产品，仅存于部分国家特殊医疗场景（如临终关怀）

二、核心功效与临床应用

• 镇痛作用：
  • 适应症：中到重度急性疼痛（如术后痛）、癌性爆发痛
  • 作用特点：快速穿透血脑屏障，μ受体激动作用强于吗啡

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 呼吸抑制（最严重）
  • 瞳孔缩小（针尖样瞳孔）
  • 肠梗阻、便秘
  • 肌肉强直（胸壁僵直）
  • 急性过量可致昏迷、肺水肿

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    ▫ 未建立人工气道的急性呼吸衰竭
    ▫ 严重慢性阻塞性肺疾病（GOLD 4级）
  • 特殊警告：
    ▫ 与苯二氮䓬类药物联用致死风险增加10倍（FDA黑框警告）
    ▫ 可透过胎盘导致新生儿戒断综合征（发生率＞30%）

参考文献

1. WHO Expert Committee on Drug Dependence (ECDD) 第36次报告（2015）
2. 《麻醉药品临床应用指导原则》（中国, 2017）
3. Janssen PAJ. J Med Pharm Chem 1959;1(1):309-329（原始合成文献）
4. INCB年度报告（2022）关于阿片类药物滥用监测数据