苄硝唑Benznidazole
编码XM0JG6
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(硝咪唑类抗原虫药) - 来源与性状
苄硝唑(CAS号22994-85-0)是一种人工合成的硝基咪唑衍生物,性状为白色至类白色结晶性粉末。作为抗原虫药物,其历史可追溯至20世纪70年代,主要用于锥虫病的特异性治疗。 - 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:属于需严格管理的抗寄生虫药物,但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。 - 临床价值
首选药(F)
原因:作为美洲锥虫病(查加斯病)和南非洲锥虫病的一线治疗药物,尤其适用于2~12岁儿童,是WHO推荐的核心抗锥虫药物。
二、核心功效与临床应用
- 抗锥虫作用
- 特异性抑制克氏锥虫(Trypanosoma cruzi)和克鲁斯锥虫(T. cruzi 哥伦比亚株),通过干扰寄生虫DNA合成实现杀灭。
- IC50值:对哥伦比亚株的半数抑制浓度为20.35 μM。
- 适应症
- 美洲锥虫病(查加斯病):急性期和慢性早期感染的首选治疗。
- 南非洲锥虫病:针对特定虫株引起的感染。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 常见反应:皮疹、瘙痒、胃肠道不适(恶心、腹痛)、头痛。
- 严重反应:周围神经病变(麻木、感觉异常)、粒细胞减少症、肝酶升高。
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌:对硝基咪唑类药物过敏者、妊娠期(可能致畸)、哺乳期(药物分泌至乳汁)。
- 相对禁忌:严重肝肾功能不全者需调整剂量;癫痫或神经系统疾病史患者慎用。
- 药物相互作用:与酒精合用可能引发双硫仑样反应(潮红、呕吐)。
注意事项
- 治疗期间需监测血常规、肝肾功能及神经功能。
- 儿童用药需严格按体重计算剂量,疗程通常为60天。
- 若出现严重过敏或骨髓抑制,应立即停药并采取支持治疗。
参考文献
药品说明书、WHO抗寄生虫治疗指南、抗感染药物临床研究文献。