金硫丙醇Aurotioprol
编码XM28Y9
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(金制剂) - 来源与性状
金硫丙醇是含金有机化合物,20世纪30年代开发的抗风湿药物。为油性混悬液注射剂,含金量约50%。属于金盐类药物,通过硫代丙醇基团与金离子配位形成稳定化合物。 - 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:属于需要医师处方使用的抗风湿药物,但未被列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴。 - 临床价值
历史药物(H2类自然淘汰药)
原因:随着甲氨蝶呤、生物制剂等更安全有效的DMARDs药物普及,金制剂因毒性大、给药不便(需肌注)已基本退出临床一线用药。WHO基本药物目录(2023)未收录。
二、核心功效与临床应用
- 类风湿性关节炎:通过抑制巨噬细胞吞噬作用,减少炎性细胞因子(如IL-1β、TNF-α)产生
- 幼年特发性关节炎:曾用于儿童患者(现已被更安全的药物替代)
- 银屑病关节炎:有限使用记录
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 皮肤黏膜:发生率>30%,包括皮疹(金质皮炎)、口腔溃疡、金属味觉
- 血液系统:血小板减少、粒细胞缺乏
- 肾脏:蛋白尿(金沉积致膜性肾病)
- 其他:间质性肺炎、肝酶升高
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:肾功能不全、活动性肝炎、血液系统疾病
- 特殊警示:需定期监测尿蛋白(每周1次)和全血细胞计数(每月1次)
- 药物相互作用:与青霉胺、氯喹联用增加骨髓抑制风险
参考文献
- Felson DT. UpToDate: Gold therapy for rheumatoid arthritis. 2023-12更新
- 中华医学会风湿病学分会. 类风湿关节炎诊疗指南. 中华内科杂志 2018;57(4):242-256
- Kean WF et al. The history of gold therapy in rheumatoid disease. Semin Arthritis Rheum 1985;14(3):180-186
- EMA评估报告:EPARs for gold-containing medicinal products (EMA/75878/2019)