扎鲁司特Zafirlukast
编码XM9BZ0
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(选择性白三烯受体拮抗剂) - 来源与性状
扎鲁司特为人工合成的喹啉类衍生物,通过特异性拮抗白三烯受体(CysLT1)发挥药理作用。其化学结构以苯环和喹啉环为核心,具有高脂溶性,口服后需经肝脏代谢活化。 - 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:属于需凭处方使用的常规呼吸系统药物,无成瘾性或特殊管制成分,无需纳入麻醉、精神或毒性药品管理范畴。 - 临床价值
替代药(A)
原因:作为哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的二线治疗药物,适用于对吸入糖皮质激素或β2受体激动剂疗效不佳的患者,或作为联合治疗的补充。
二、核心功效与临床应用
- 哮喘维持治疗
通过拮抗气道平滑肌的白三烯受体,减少支气管收缩和炎症反应,改善慢性哮喘症状,降低急性发作频率。 - COPD辅助治疗
对合并肺动脉高压的COPD患者可能改善肺血流动力学和氧合状态(需进一步临床验证)。 - 过敏性疾病管理
可用于运动诱发型哮喘及阿司匹林敏感性哮喘的预防。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见:头痛(>10%)、胃肠道不适(恶心、腹泻)、咽炎。
- 罕见:肝功能异常(ALT/AST升高)、皮疹、血管神经性水肿。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对扎鲁司特过敏者、严重肝功能不全(Child-Pugh C级)。
- 相对禁忌:轻中度肝功能损害需调整剂量;与华法林联用可能增加国际标准化比值(INR)波动风险。
- 警示:可能诱发Churg-Strauss综合征(罕见,需监测嗜酸性粒细胞)。
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注意事项
- 需空腹给药(食物降低生物利用度30%)。
- 治疗初期需监测肝功能,每3个月复查一次。
- 与红霉素、茶碱等药物存在代谢相互作用,需调整剂量。
重要提示:用药方案需由呼吸科医师根据患者个体情况制定,不可自行调整剂量或停药。
参考文献
(注:依据学术规范,此处应引用临床试验、药典或指南原文,但根据用户提供的参考资料,具体文献来源需补充更新至权威数据库如PubMed、UpToDate等。)