异丁司特Ibudilast

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品

来源与性状
异丁司特化学名称为2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-α]吡啶-3-基]-1-丙酮，为白色片剂或缓释胶囊（内容物为白色球形小丸）。其药理作用源于抑制磷酸二酯酶活性，减少炎症介质（如组胺、白三烯D4）对支气管平滑肌的刺激，从而缓解痉挛。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：属于需医师处方的支气管扩张药，但未列入麻醉、精神类或特殊管制药品范畴。

临床价值
替代药（A）
原因：主要用于轻中度支气管哮喘的维持治疗，尤其在缓解夜间症状方面具有一定优势，但无法替代急性发作时的速效支气管扩张剂（如沙丁胺醇）。

二、核心功效与临床应用

1. 支气管哮喘
   通过抑制磷酸二酯酶和稳定细胞膜，减少支气管平滑肌痉挛，改善喘息、胸闷及咳嗽。
2. 慢性阻塞性肺疾病（COPD）
   缓解慢性炎症引起的呼吸道阻塞症状。
3. 喘息性支气管炎
   辅助减轻气道高反应性相关的咳嗽与呼吸困难。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：食欲缺乏、恶心、嗳气、上腹不适、眩晕、皮疹。
• 偶见：心悸、肝功能异常（如S-GOT、S-GPT升高）、体位性低血压。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌
   • 对本品过敏者；
   • 颅内出血未控制者；
   • 妊娠及哺乳期妇女。
2. 相对禁忌
   • 急性脑梗塞患者；
   • 肝功能不全者需慎用。

注意事项

• 不可用于急性哮喘发作的快速缓解；
• 用药期间需监测肝功能及过敏反应（如皮疹、瘙痒）；
• 与支气管扩张剂或糖皮质激素联用时需遵医嘱调整剂量。

参考文献

（注：内容整合自药理学研究、药品说明书及临床指南，具体文献可参考国家药品标准WS-248（X-214）-2000及WS1-(X-112)-2003Z。）

提示：具体用药方案需由呼吸科医师根据患者病情评估后制定，切勿自行调整剂量或停药。