噻加宾Tiagabine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品（合成小分子药物）

来源与性状

• 噻加宾为γ-氨基丁酸（GABA）再摄取抑制剂，化学名为盐酸噻加宾，呈白色至类白色结晶性粉末，无臭。其结构通过阻断神经元及胶质细胞对GABA的再摄取，增加突触间隙GABA浓度，发挥抗惊厥作用。该药物于20世纪90年代开发，主要应用于癫痫治疗领域。

管理级别

• Rx-G（非管制处方药）
  噻加宾属于需凭医师处方使用的非管制类抗癫痫药物，未纳入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。

临床价值

• 替代药（A）
  作为局灶性癫痫的辅助治疗药物，用于其他一线抗癫痫药（如丙戊酸）疗效不足时的联合用药。
• 挽救药（R）
  对于难治性部分性癫痫发作，可作为最终治疗选择之一。
  单药治疗的有效性仍在研究中，目前主要限于添加治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 抗癫痫作用

   • 适应症：成人及12岁以上儿童的难治性部分性癫痫发作（辅助治疗）。
   • 机制：不可逆抑制GABA转移酶，增加脑内GABA浓度，降低神经元兴奋性。
   • 剂量调整：初始剂量12mg/d，分2次口服，每周递增12-24mg；有效剂量范围24-60mg/d，需根据肝功能调整（肝功能不全者减量）。

2. 潜在扩展应用（研究阶段）

   • 帕金森病：临床前研究显示其通过增强GABA能系统活性，抑制神经炎症，可能对多巴胺能神经元损伤具有保护作用，但尚未获批正式临床适应症。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：困倦、头晕、头痛、疲乏、咽炎、呕吐、腹泻、注意力不集中。
• 少见：弱视、肌无力、失眠、抑郁、共济失调。
• 罕见：情绪不稳、眼震、皮疹。

禁忌与风险

1. 禁忌人群

   • 对本品过敏者。
   • 妊娠期妇女（除非明确必需）。
   • 哺乳期妇女（需停止哺乳）。
   • 12岁以下儿童（安全性未确立）。

2. 特殊风险

   • 癫痫诱发：无癫痫病史者使用可能诱发癫痫发作。
   • 自杀倾向：需警惕患者出现自杀意念或行为。
   • 撤药风险：不可突然停药，需逐渐减量以避免癫痫发作频率增加。

药物相互作用

• 肝酶诱导剂（苯妥英、卡马西平等）：加速噻加宾代谢，降低其血药浓度，需调整剂量。
• 丙戊酸：噻加宾可能使其血药浓度降低约10%，但通常无需调整剂量。

参考文献

1. 2025年药理综述癫痫研究数据。
2. 中国医药信息查询平台关于盐酸噻加宾的临床用药指南。
3. 帕金森病治疗潜力的临床前研究专利技术文件。
4. 药代动力学及药物相互作用研究文献。

提示：具体用药方案需由神经科医生根据患者个体情况制定，严禁自行调整剂量或停药。