三苯氧胺Tamoxifen

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（非甾体类抗雌激素药物）。
• 来源与性状
  三苯氧胺（他莫昔芬）是一种合成的雌激素受体竞争性拮抗剂，化学名为枸橼酸他莫昔芬，口服片剂形式。自20世纪70年代起被广泛应用于乳腺癌治疗，通过与雌激素受体特异性结合，抑制雌激素依赖性肿瘤细胞增殖。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因属于需严格管理但未纳入麻醉、精神等特殊管制的抗癌药物。
• 临床价值
  首选药（F），因其在雌激素受体阳性乳腺癌的治疗与术后辅助治疗中占据核心地位，国际研究证实术后持续用药5年可显著降低复发风险。

二、核心功效与临床应用

1. 乳腺癌治疗

   • 用于雌激素受体（ER）阳性乳腺癌的根治性治疗及术后辅助治疗，通过竞争性抑制雌激素与受体结合，阻断肿瘤细胞增殖信号。
   • 对晚期或转移性乳腺癌患者可延缓疾病进展。

2. 预防乳腺癌复发

   • 术后长期使用（推荐5年）可显著降低复发风险。

3. 其他适应症

   • 卵巢癌、子宫内膜癌的辅助治疗。
   • 功能性不孕症、月经失调及避孕药相关闭经（需谨慎评估风险）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲减退。
  2. 生殖系统：月经失调、闭经、异常阴道出血。
  3. 皮肤反应：皮疹、瘙痒、脱发。
  4. 眼部风险：罕见视力障碍或视网膜病变。
  5. 长期风险：增加子宫内膜增生或癌变概率。

• 禁忌与风险

  1. 妊娠期禁用：可能致畸或影响胎儿发育。
  2. 严重眼底疾病：存在视力损害风险的患者慎用。
  3. 药物相互作用：与华法林等抗凝剂联用可能增加出血风险；需避免与CYP3A4强效诱导剂/抑制剂联用。
  4. 监测要求：用药期间需定期妇科检查（如子宫内膜厚度评估）及肝功能监测。

重要提示：具体用药方案需由肿瘤科或内分泌专科医生根据患者病情制定，不可自行调整剂量或停药。如出现异常阴道出血、视力变化等需立即就医。

参考文献

（整合自《乳腺癌治疗指南》、国际早期乳腺癌治疗协作组研究数据及药物说明书信息。）