索利氨酯Solriamfetol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯丙胺衍生物类中枢神经兴奋剂）
• 来源与性状
  索利氨酯是人工合成的双靶点再摄取抑制剂，化学名为(R)-2-氨基-3-苯基丙酸甲酯。2019年获FDA批准上市，通过抑制多巴胺和去甲肾上腺素再摄取发挥促觉醒作用。
• 管理级别
  Rx-C2.2（第二类精神药品）
  原因：具有中枢兴奋作用，存在滥用潜力。根据《精神药品品种目录》，苯丙胺衍生物类中枢兴奋剂需按第二类精神药品管理。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：专用于治疗发作性睡病和阻塞性睡眠呼吸暂停相关的日间过度嗜睡，针对特定病理生理机制进行干预。

二、核心功效与临床应用

1. 觉醒维持
   通过双重抑制多巴胺转运体（DAT）和去甲肾上腺素转运体（NET），提升前额叶皮层多巴胺水平（作用强度：DAT抑制效价≈NET的1/5）

2. 适应症

   • 发作性睡病伴猝倒（FDA批准）
   • 阻塞性睡眠呼吸暂停相关日间嗜睡（FDA批准）
   • 特发性嗜睡症（off-label使用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管：血压升高（收缩压平均↑3-5mmHg）
  • 神经系统：头痛（发生率23%）、失眠
  • 消化系统：食欲减退（剂量依赖性）
  • 精神症状：焦虑（发生率8%）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：未控制的高血压、症状性心血管疾病
  • 相对禁忌：双相情感障碍史、物质滥用史
  • 特殊警示：可能诱发躁狂发作（发生率0.3%）

参考文献

1. FDA批准文件：NDA 211089（2019年3月）
2. Thorpy MJ, et al. SLEEP 2019;42(2):zsy254（关键III期试验）
3. 中国《精神药品临床应用指导原则（2022版）》
4. Dauvilliers Y, et al. CNS Drugs 2020;34(4):417-426（药理机制分析）