葡萄糖酸锑钠Sodium stibogluconate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（五价锑化合物）
• 来源与性状
  葡萄糖酸锑钠为无色或微显淡黄色的澄明液体，注射剂型。其药理活性源于五价锑在体内还原为三价锑后发挥作用，通过干扰利什曼原虫的巯基代谢破坏虫体结构。该药自20世纪起被用于黑热病治疗，主要靶向寄生在巨噬细胞内的原虫，在肝脾组织浓度最高，通过肾脏排泄。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药），属于医保甲类。因其无麻醉、精神药物或毒性成分，且临床使用中未涉及特殊管制要求。
• 临床价值
  首选药（F）：作为黑热病一线治疗药物，近期疗效达99%，两年内复发率低于10%。复发病例仍可重复使用，疗效显著且安全性可控。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  五价锑通过巨噬细胞胞饮作用进入原虫寄生环境，还原为三价锑后与虫体巯基结合，破坏细胞膜及代谢功能，导致原虫死亡。
• 适应症
  专用于黑热病（内脏利什曼病），由杜氏利什曼原虫感染引起，流行于非洲、亚洲及拉丁美洲。

• 用法用量

  • 成人：每日6ml（含五价锑0.6g），肌注或静注，连用6-10日；或按体重90-130mg/kg（总剂量不超过50kg），分6-10次给药。
  • 儿童：按体重150-200mg/kg计算总剂量，分6次每日注射。
  • 特殊人群：耐药虫株感染可延长疗程至10-14天，全身状况差者可采用每周2次、持续3周以上的方案。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮疹。
  • 严重反应：白细胞减少、肝功能异常（转氨酶升高、黄疸）、心律失常（QT间期延长）、过敏性休克。

• 禁忌症

  • 肺炎、活动性肺结核患者禁用；
  • 严重心、肝、肾功能不全者禁用；
  • 近期接受锑剂治疗者需调整剂量。

• 注意事项

  • 治疗期间需监测心电图、肝肾功能及血常规；
  • 肾功能不全者慎用，因药物主要通过肾脏排泄；
  • 孕妇用药需权衡风险，哺乳期妇女建议暂停哺乳；
  • 避免与其他心脏毒性药物联用。

提示：具体治疗方案需由医生根据患者病情和实验室检查结果制定，切勿自行调整剂量或疗程。