奥利司他Orlistat

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（特异性胃肠道脂肪酶抑制剂）

来源与性状
奥利司他是一种合成的长效脂肪酶抑制剂，通过与胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸位点共价结合，使其失活，从而抑制膳食中甘油三酯的水解。该药呈胶囊剂，主要成分为奥利司他（120mg/粒），辅料包括甘露醇、十二烷基硫酸钠等。其作用局限于胃肠道，不通过全身吸收发挥药效。

管理级别

• 0.12g规格：部分属于处方药（Rx-G），需医生处方；部分为非处方药（OTC-B，乙类）。
• 0.06g规格：非处方药（OTC-B）。
  分级依据：高剂量需医生评估肥胖相关风险，低剂量及部分高剂量剂型因安全性数据充分纳入OTC管理。

临床价值

• 分类：首选药（F）
• 原因：作为唯一获批的脂肪酶抑制剂，适用于体重指数（BMI）≥24kg/m²的肥胖或超重患者，长期使用可减少脂肪吸收、降低肥胖相关疾病（如高胆固醇血症、2型糖尿病）风险，并具有循证医学支持。

二、核心功效与临床应用

1. 减重作用：抑制30%膳食脂肪吸收，适用于BMI≥24kg/m²的肥胖或超重者。
2. 代谢改善：降低总胆固醇、低密度脂蛋白（LDL），改善胰岛素抵抗，减少2型糖尿病发病率。
3. 脏器脂肪调控：减少肝脏、心脏等器官的脂肪沉积。
4. 心血管风险控制：辅助降低高血压和动脉粥样硬化风险。

用法用量

• 成人：餐时或餐后1小时内口服1粒（120mg），每日不超过3次；若餐中无脂肪可省略。
• 儿童：仅限12岁以上，剂量同成人，需严格监测。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 胃肠道反应（发生率>30%）：油性斑点、脂肪泻、大便失禁、排气增多、腹痛。
2. 代谢影响：脂溶性维生素（A、D、E、K）吸收减少，长期使用需补充。
3. 罕见严重反应：急性肝损伤（表现为黄疸、右上腹痛）、尿结晶或肾结石风险升高。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：慢性吸收不良综合征、胆汁淤积症、对成分过敏、妊娠及哺乳期。
2. 相对禁忌：肾功能不全、草酸钙肾结石病史、肝功能异常者慎用。
3. 药物相互作用：
   • 与环孢素、胺碘酮联用降低后者血药浓度；
   • 需调整口服降糖药（如磺脲类）剂量；
   • 维生素补充剂需间隔2小时服用。

注意事项

• 监测要求：治疗期间定期检查肝功能、肾功能及脂溶性维生素水平。
• 生活方式配合：必须联合低脂饮食（每日脂肪摄入<30%总热量）及规律运动。
• 特殊人群：18岁以下仅限严重肥胖且医生评估后使用，老年人无需调整剂量。

重要提示
奥利司他需在医生或药师指导下使用，尤其合并代谢性疾病（如糖尿病、脂肪肝）时需综合治疗方案。若出现肝功能障碍症状（如食欲减退、尿色深），应立即停药并就医。

参考文献
药品说明书（2022版）、肥胖治疗指南（2023更新）、FDA药物警戒数据。