甲丙氨酯Meprobamate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（氨基甲酸酯类）
• 来源与性状
  甲丙氨酯（Meprobamate）化学名为2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯，分子式C₉H₁₈N₂O₄，分子量218.25。本品为白色片剂，具有中枢性肌肉松弛、抗焦虑及镇静催眠作用。历史上曾作为弱安定药用于临床，但因其成瘾性和安全性问题，中国已撤销其药品批准文件，停止合法临床应用。
• 管理级别
  无合法临床应用药物（U）
  原因：因依赖风险及撤药综合征等安全性问题，中国国家药品监管部门已撤销其批准文号，禁止生产和使用。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）
  原因：长期使用可导致耐受性和依赖性，停药易引发严重戒断反应（如惊厥、幻觉），且存在呼吸抑制、骨髓抑制等风险，已退出临床市场。

二、核心功效与临床应用

1. 抗焦虑：通过抑制中枢神经系统过度兴奋，缓解焦虑性神经症的紧张、不安及失眠。
2. 镇静催眠：降低大脑皮层兴奋性，用于短期失眠治疗。
3. 肌肉松弛：抑制脊髓中间神经元活动，改善肌张力过高或肌肉僵直（如破伤风）。
4. 抗惊厥：阻断神经细胞钠离子通道，控制癫痫小发作。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：嗜睡、乏力、头痛、眩晕、低血压、心悸。
  • 严重：骨髓抑制（白细胞减少）、呼吸抑制、过敏反应（皮疹、呼吸困难）。
  • 长期风险：耐受性、依赖性、戒断综合征（震颤、焦虑、惊厥）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌人群：对本品过敏者、白细胞减少症患者、孕妇及哺乳期妇女。
  • 特殊风险：肾功能不全者需调整剂量，用药期间禁止驾驶或操作精密仪器。
  • 停药原则：需逐渐减量，避免骤停引发戒断反应。

特别提示

甲丙氨酯因严重安全性问题已退出中国市场，临床替代药物（如苯二氮䓬类）更安全有效。任何精神类疾病治疗需在专业医师指导下进行，严禁自行用药。