左旋多巴和脱羧酶抑制药Levodopa and decarboxylase inhibitor
编码XM7ZB9
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
左旋多巴和脱羧酶抑制药属于化学药品，为复方制剂，归类于抗帕金森病药物中的多巴胺类，核心成分为左旋多巴（多巴胺前体药）与外周多巴胺脱羧酶抑制剂（如卡比多巴或苄丝肼）。
来源与性状
- 左旋多巴：化学名为3,4-二羟基-L-苯丙氨酸，是酪氨酸的衍生物，通过化学合成或植物提取获得，为白色或类白色结晶性粉末。
- 脱羧酶抑制剂（如卡比多巴）：为人工合成的外周脱羧酶抑制剂，通过阻断左旋多巴在外周组织（如肠道、肝脏）转化为多巴胺，从而提高其进入中枢神经系统的比例。
管理级别
- 非管制处方药（Rx-G）：因其需严格遵循剂量调整和长期监测，但无成瘾性或滥用风险，故不属于管制药品。
临床价值
- 首选药（F）：作为帕金森病（尤其是中晚期）的金标准治疗方案，通过补充黑质-纹状体通路中的多巴胺，显著改善运动症状（如强直、震颤、运动迟缓）。
二、核心功效与临床应用
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核心机制：
- 左旋多巴透过血脑屏障后，在中枢神经系统中转化为多巴胺，直接补充纹状体多巴胺缺乏。
- 脱羧酶抑制剂（如卡比多巴）抑制外周脱羧酶，减少左旋多巴在外周转化为多巴胺，从而降低外周副作用（如恶心、心律失常），并提高脑内药物浓度。
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临床应用：
- 帕金森病的运动症状控制：适用于各阶段患者，对强直、运动迟缓效果显著，对震颤改善较慢。
- 剂末现象和开关现象管理：通过联合用药（如COMT抑制剂）延长左旋多巴半衰期。
- 其他适应症：肝性脑病辅助治疗（通过调节神经递质平衡）。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 外周副作用（因残留外周多巴胺转化）：
- 胃肠道反应：恶心、呕吐（可通过与食物同服或联用多潘立酮缓解）。
- 心血管反应：直立性低血压、心律失常。
- 中枢副作用：
- 运动障碍：剂量相关性不自主运动（如舞蹈症）。
- 精神症状：幻觉、意识混乱（老年患者风险更高）。
- 长期使用后可能引发“剂末现象”或“开关现象”。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 严重心血管疾病（未控制的高血压、心律失常）。
- 闭角型青光眼（因多巴胺可能升高眼压）。
- 黑色素瘤病史（左旋多巴可能促进黑色素细胞增殖）。
- 相对禁忌：
- 精神病史或认知障碍患者（可能加重精神症状）。
- 妊娠期及哺乳期（安全性数据有限）。
注意事项
- 药物相互作用：避免与非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）联用（可能引发高血压危象）。
- 饮食影响：高蛋白饮食可能竞争性抑制左旋多巴吸收，需间隔服药时间。
- 剂量调整：需个体化滴定，避免快速增量导致运动并发症。
参考文献
- 《药理学》教材（人卫版）对多巴胺能药物的机制及临床应用阐述。
- 《中国帕金森病治疗指南（第四版）》对左旋多巴联合脱羧酶抑制剂的推荐等级及使用规范。
- 欧洲神经病学协会（EFNS）关于帕金森病药物管理的循证指南。
重要提示：具体用药方案需由神经内科医师根据患者病情及个体差异制定，患者不可自行调整剂量或停药。