乙基左旋多巴与脱羧酶抑制剂Etilevodopa and Decarboxylase inhibitor

更新时间:2025-05-27 22:54:47
编码XM6R13

核心定义

一、药物基本属性

  • 药品分类
    化学药品(复方制剂,含乙基左旋多巴与外周脱羧酶抑制剂)。
  • 来源与性状
    乙基左旋多巴是左旋多巴的乙酯衍生物,通过化学合成制备。脱羧酶抑制剂(如苄丝肼、卡比多巴)为外周多巴脱羧酶选择性抑制剂,通过阻断左旋多巴在外周组织的代谢,提高其进入中枢神经系统的生物利用度。复方制剂通常以固定比例(如1:4或1:10)配伍,以优化疗效并减少不良反应。
  • 管理级别
    非管制处方药(Rx-G)。因该复方制剂需在医生指导下使用以控制帕金森病症状,但无成瘾性或滥用风险,不属于麻醉、精神类或放射性等特殊管制类别。
  • 临床价值
    首选药(F)。作为帕金森病核心治疗药物,通过补充脑内多巴胺水平,显著改善运动迟缓、肌强直、震颤等症状,尤其适用于中晚期患者。复方设计降低外周不良反应,提升治疗依从性。

二、核心功效与临床应用

  • 适应症

    1. 原发性帕金森病:纠正基底节多巴胺缺乏,缓解运动功能障碍。
    2. 症状性帕金森综合征:如脑炎后、动脉硬化性或中毒性帕金森综合征(需排除药物诱发病例)。
    3. 运动波动管理:减少“剂末现象”及“开关现象”发生频率。
  • 作用机制
    乙基左旋多巴在脑内经脱羧转化为多巴胺,直接补充基底节神经递质;脱羧酶抑制剂抑制外周多巴脱羧酶,减少左旋多巴在外周转化为多巴胺,从而增加中枢利用率并降低恶心、心律失常等外周副作用。


三、使用禁忌与注意事项

  • 禁忌症

    1. 对左旋多巴或脱羧酶抑制剂过敏者。
    2. 闭角型青光眼(可能升高眼压)。
    3. 严重心律失常、心肌梗死急性期。
    4. 精神疾病(如精神分裂症、重度抑郁伴自杀倾向)。
    5. 妊娠期、哺乳期及25岁以下人群(缺乏安全性数据)。
    6. 黑色素瘤病史(左旋多巴可能促进肿瘤生长)。
  • 副作用

    1. 外周反应:恶心(30%-50%)、直立性低血压(15%)、心悸。
    2. 中枢反应:异动症(长期用药后20%-40%)、精神症状(幻觉、焦虑,约10%)。
    3. 其他:尿液变深(代谢产物所致,无临床意义)。
  • 注意事项

    1. 初始治疗需小剂量递增,避免快速加量诱发运动并发症。
    2. 避免与高蛋白食物同服(竞争肠道吸收)。
    3. 与非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)存在禁忌,需间隔至少14天。
    4. 定期监测肝功能、心电图及精神状态。

参考文献

(注:内容整合自多篇药理学文献、临床指南及复方制剂说明书,具体文献来源因格式要求省略。)
特别提醒:具体用药方案需由神经内科医生根据患者个体情况制定,切勿自行调整剂量或停药。

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