左异美沙酮Levo-iso-methadone

核心定义

一、药物基本属性

1. 药品分类
化学药品（合成阿片受体激动剂）

2. 来源与性状

• 来源：左异美沙酮（Levo-iso-methadone）是美沙酮（Methadone）的立体异构体之一，通过化学合成制备。
• 性状：通常为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇、氯仿）。分子式为 C₂₁H₂₇NO，分子量 309.45 g/mol。
• 历史与定义：作为美沙酮的异构体，其研究始于20世纪中期，旨在探索阿片类结构的构效关系。目前主要作为实验化合物，无合法上市药物。

3. 管理级别

• 级别：麻醉药品（Rx-C1）
• 原因：
  • 结构与美沙酮高度相似，属于《麻醉药品和精神药品管理条例》明确管制的合成阿片类物质。
  • 动物实验证实其通过μ-阿片受体产生强效镇痛和依赖潜力（参考文献1）。
  • 联合国《1961年麻醉品单一公约》将其列入管制范围。

4. 临床价值

• 分类：无合法临床应用药物（U）
• 原因：
  • 无任何国家药品监管机构（如FDA、EMA、NMPA）批准其作为药品上市。
  • 现有文献仅限于基础药理学研究（如受体结合实验），缺乏临床安全性和有效性数据（参考文献2）。

二、核心功效与临床应用

无合法临床应用

• 实验研究显示其具有μ-阿片受体激动活性，动物模型中有镇痛作用（参考文献3）。
• 重要警示：该物质未完成人体临床试验，无确定适应症，禁止用于治疗！

三、使用禁忌与注意事项

1. 副作用（基于动物实验及结构推测）

• 神经系统：呼吸抑制、嗜睡、意识模糊、瞳孔缩小。
• 心血管系统：心动过缓、体位性低血压。
• 消化系统：恶心、呕吐、便秘、胆道痉挛。
• 其他：肌肉僵直、尿潴留、药物依赖及戒断综合征。

2. 禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 呼吸功能不全（如严重哮喘、COPD）、颅脑损伤、急性酒精中毒。
  • 已知阿片类过敏者。
• 高风险人群：
  • 肝肾功能不全者（代谢障碍导致蓄积中毒）。
  • 妊娠期（可能引发胎儿呼吸抑制或戒断症状）。
• 特殊风险：
  • 强成瘾性：长期使用必然导致躯体依赖，戒断症状类似海洛因。
  • 致命性呼吸抑制：单次过量即可致死，尤其与苯二氮䓬类、酒精联用时。
  • 非法流通风险：作为美沙酮类似物，可能被滥用或掺入毒品。

3. 注意事项

• 该物质无合法医疗用途，任何使用均属非法且高风险！
• 医疗建议强调：如涉及阿片成瘾治疗，必须咨询专业医生，使用经批准的药物（如美沙酮、丁丙诺啡）。

参考文献

1. 化学与管制依据
   • UNODC. The International Drug Control Conventions. 1961 Convention Schedule I.
   • 国家药监局.《麻醉药品品种目录》. 2013年版.
2. 临床价值与药理学
   • Casy, A.F., et al. Analgesic potency and receptor binding of methadone isomers. Journal of Pharmacy and Pharmacology. 1977; 29(1): 65P.
   • Kristensen, K., et al. Stereoselective pharmacokinetics of methadone in chronic pain patients. Therapeutic Drug Monitoring. 1996; 18(3): 221-227.
3. 作用机制与风险
   • Inturrisi, C.E. Pharmacology of methadone and its isomers. Minerva Anestesiologica. 2005; 71(7-8): 435-437.
   • WHO Expert Committee on Drug Dependence. Critical Review Report: Methadone. 2021.

重要声明
以上信息基于公开文献，左异美沙酮无合法医疗用途。阿片类药物需严格在医生监督下使用，滥用将导致成瘾、过量甚至死亡。如需治疗疼痛或药物依赖，请立即咨询医疗机构。