氢化奎宁Hydroquinine

更新时间:2025-05-27 22:52:59
编码XM6TG6

核心定义

一、药物基本属性

  • 药品分类
    化学药品(生物碱衍生物)
  • 来源与性状
    氢化奎宁(Hydroquinine)是奎宁的氢化衍生物,化学名称为(8α,9R)-6'-甲氧基-10,11-二氢辛可宁-9-醇,分子式C₂₀H₂₆N₂O₂,分子量326.43。其性状为白色或类白色结晶性粉末,熔点约169-170°C,可溶于氯仿和乙醇,比旋光度为+226°(乙醇溶液)。该化合物为天然奎宁经催化加氢还原制得,属于喹啉类生物碱结构修饰产物。
  • 管理级别
    非管制处方药(Rx-G)
    原因:氢化奎宁未列入国际麻醉品或精神药物管制清单,也无证据表明其具有成瘾性或需特殊管控。但作为处方药,需在医师指导下使用。
  • 临床价值
    无合法临床应用药物(U)
    原因:现有公开资料未显示氢化奎宁通过任何国家药监部门批准用于人类疾病治疗,缺乏临床试验数据支持其安全性和有效性。其相关研究主要集中于化学合成及体外药理活性探索,尚未进入临床开发阶段。

二、核心功效与临床应用

(基于现有研究推测)

  1. 潜在抗疟作用:作为奎宁衍生物,可能保留部分抗疟原虫活性,但效力显著低于母体化合物奎宁。
  2. 肌肉松弛效应:结构类似辛可尼丁,体外实验显示对骨骼肌钠通道有微弱调节作用,但未证实临床意义。
  3. 研究用途:用于手性催化剂或不对称合成中间体(如4-甲基-2-喹啉甲醚衍生物CAS 135096-79-6)。

三、使用禁忌与注意事项

  • 副作用
    (基于结构相似药物推测)

    1. 心血管毒性:可能引发QT间期延长、心律失常(与奎尼丁类似)。
    2. 中枢神经反应:头痛、耳鸣、眩晕(金鸡纳反应)。
    3. 过敏反应:皮疹、血管性水肿(生物碱类交叉致敏风险)。
  • 禁忌与风险

    1. 禁忌人群:对喹啉类生物碱过敏者、严重心脏传导障碍患者。
    2. 妊娠风险:动物研究显示胚胎毒性(奎宁类共性)。
    3. 药物相互作用:与抗心律失常药、抗凝血药存在潜在协同风险。

重要提示

氢化奎宁目前无合法医疗用途,禁止临床使用。任何实验性应用需在严格监管下进行,并遵循伦理审查程序。患者若需肌肉松弛或抗疟治疗,应选择已获批药物(如巴氯芬、青蒿素衍生物),并遵医嘱用药。

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