阿维A酯Etretinate
编码XM0Z07
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(第二代维甲酸类药物) - 来源与性状
阿维A酯(Etretinate)是一种合成的芳香族维甲酸衍生物,化学结构含多个不饱和双键及酯基。其性状为脂溶性化合物,需与脂肪类食物同服以促进吸收。历史上,阿维A酯曾用于治疗严重银屑病和角化性皮肤病,但因半衰期极长(约120天)及潜在致畸性,自20世纪80年代末逐渐被其活性代谢物阿维A(Acitretin)替代。 - 管理级别
Rx-C2.1(第一类精神药品)
原因:因其强致畸性及长期体内蓄积风险,部分国家将其列为严格管控药物。目前中国已退市,禁止临床使用。 - 临床价值
警示性退市药(H1)
原因:因致畸风险高、半衰期过长(停药后2年内需避孕),且存在肝毒性及血脂异常等严重副作用,已被多数国家退市。
二、核心功效与临床应用
- 适应症
- 严重银屑病:包括红皮病型、脓疱型银屑病。
- 角化异常性皮肤病:如先天性鱼鳞病、毛发红糠疹等。
- 其他炎症性皮肤病:需基于个体化评估。
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作用机制
通过调节表皮细胞分化与增殖,抑制角质形成细胞过度增生,并减少炎症因子释放。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 皮肤黏膜反应:干燥、脱屑、唇炎。
- 系统性毒性:肝酶升高、甘油三酯及胆固醇升高。
- 致畸性:妊娠期使用可导致胎儿畸形,停药后2年内需严格避孕。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:妊娠期、哺乳期、育龄期未采取避孕措施者。
- 相对禁忌:肝功能异常、高脂血症、糖尿病患者。
- 药物相互作用:避免与四环素类、甲氨蝶呤联用,以防颅内压升高或肝毒性协同作用。
特别提示
阿维A酯因安全性问题已退市,临床治疗中优先选择半衰期更短、安全性更高的阿维A(Acitretin)。用药前需严格评估患者生育计划及肝肾功能,并遵循专业医生指导。
(注:本文基于药理学文献及历史临床数据整理,具体用药需以现行法规和临床指南为准。)