二氮嗪Diazoxide

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（噻嗪衍生物）

来源与性状
二氮嗪（Diazoxide）化学名为7-氯-3-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物，分子式C₈H₇ClN₂O₂S，分子量230.67。其性状为白色或类白色结晶性粉末，无臭、味微苦，易溶于碱性溶液，微溶于有机溶剂，不溶于水。该药通过化学合成制备，自20世纪60年代起用于临床，主要作用于血管平滑肌和胰岛β细胞。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：需凭医师处方使用，但未列入麻醉药品、精神药品等特殊管制类别。

临床价值

• 分类：替代药（A）
• 原因：主要用于高血压危象、胰岛素瘤相关低血糖的二线治疗，或在其他首选药物无效时使用。因可能引发严重副作用（如水钠潴留、高血糖），需严格评估风险效益。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压急症：通过松弛小动脉平滑肌，快速降低血压，适用于高血压危象、妊娠高血压综合征及脑出血等紧急情况。
2. 胰岛素瘤相关低血糖：抑制胰岛β细胞释放胰岛素，用于无法手术的胰岛素瘤患者或特发性低血糖症。
3. 其他适应症：偶用于嗜铬细胞瘤术前血压控制（但对单胺氧化酶抑制剂无效）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 心血管系统：水钠潴留、水肿、低血压（过量可致休克）。
• 代谢影响：高血糖、高尿酸血症。
• 局部反应：静脉炎（注射部位疼痛、炎症）。
• 其他：头痛、恶心、耳鸣、皮疹、锥体外系症状（长期口服）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 妊娠及哺乳期妇女（可能致胎儿畸形或通过乳汁分泌）。
   • 对噻嗪类或磺胺类药物过敏者。
2. 相对禁忌：
   • 充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全患者（加重代谢紊乱）。
   • 脑血管供血不足、主动脉夹层（快速降压可能加重缺血）。
3. 注意事项：
   • 注射时需专用溶剂，避免与其他药物配伍。
   • 监测血糖、血压及电解质，尤其长期使用需警惕高血糖和水肿。
   • 对嗜铬细胞瘤或单胺氧化酶抑制剂引发的高血压无效。

参考文献

（注：以下文献依据药理学权威资料及临床指南整理）

1. 药理学研究证实其通过激活ATP敏感性钾通道，抑制胰岛素释放及扩张血管。
2. 临床指南推荐用于高血压危象的快速降压及胰岛素瘤的辅助治疗。
3. 安全性数据提示需严格评估代谢风险及禁忌人群。

医疗建议需在专业医师指导下进行。