地拉罗司Deferasirox

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（铁螯合剂）。
• 来源与性状
  地拉罗司为人工合成的三齿状铁螯合剂，化学式为C21H15N3O3，分子量373.36。其性状为白色或类白色结晶性粉末，口服制剂形式包括分散片或颗粒剂。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为需严格监测的重症治疗药物，其使用需根据患者铁负荷情况由医生开具处方，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）。地拉罗司是当前慢性铁过载症的一线治疗药物，尤其适用于长期输血导致的铁蓄积患者，其疗效和安全性得到多项临床研究支持。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 慢性铁过载症：用于治疗因长期输血（如地中海贫血、骨髓增生异常综合征、再生障碍性贫血等）引起的铁负荷过量。
   • 非输血依赖性疾病：部分遗传性铁代谢异常（如遗传性血色病）的辅助治疗。

2. 作用机制

   • 通过与游离铁（Fe³⁺）以3:1的高亲和力结合，形成稳定的水溶性复合物，通过胆汁和粪便排泄，减少铁在肝脏、心脏等器官的沉积。
   • 对细胞内铁的选择性高于去铁胺，且口服给药避免了静脉注射的不便。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：恶心、呕吐、腹泻（发生率约15-30%）、皮疹（10-20%）、血清肌酐升高（5-10%）。
  • 严重但罕见：急性肾损伤、肝酶升高、胃肠道出血、听力/视力障碍（需立即停药）。

• 禁忌症

  • 严重肾功能不全（eGFR <40 mL/min/1.73m²）或活动性肝病（ALT >5倍正常上限）。
  • 已知对活性成分或辅料过敏者。
  • 妊娠期及哺乳期禁用（动物实验显示胚胎毒性）。

• 注意事项

  • 监测要求：
  • 治疗前及治疗期间每2-4周检测血清铁蛋白、肝肾功能。
  • 铁蛋白<300 μg/L时需暂停治疗以防铁缺乏。
  • 药物相互作用：
  • 避免与CYP1A2强抑制剂（如氟伏沙明）联用，因地拉罗司经CYP1A2代谢。
  • 含铝抗酸剂需间隔2小时服用以减少吸收干扰。

参考文献

1. 地拉罗司说明书（肿瘤药房网，2023）
2. 铁过载治疗机制研究（全球药直供，2023）
3. 铁螯合剂临床应用指南（MCE中国，2022）

提示：具体用药方案需结合患者铁负荷、肝肾功能等指标由血液科或代谢病专科医生制定，切勿自行调整剂量或停药。