阿米洛利Amiloride

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（吡嗪衍生物类利尿剂）
• 来源与性状
  阿米洛利为人工合成的吡嗪甲酰胍类化合物，其复方制剂常与氢氯噻嗪配伍。性状为白色或类白色结晶性粉末，分子式C6H8ClN7O，具有保钾利尿特性，作用不依赖醛固酮系统。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：属于需医师处方使用的利尿剂，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制目录。
• 临床价值
  精准干预药（P）。原因：作为保钾利尿剂，主要用于与其他排钾利尿剂（如噻嗪类）联用，纠正低钾血症风险，尤其适用于需长期利尿治疗且存在电解质紊乱风险的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 利尿作用：

   • 作用于肾远曲小管和集合管，抑制钠通道（ENaC），减少钠重吸收及钾排泄。
   • 单用利尿效果较弱，常与氢氯噻嗪组成复方制剂（如武都力），协同增强排钠并减少钾流失。

2. 适应症：

   • 肝硬化、充血性心力衰竭、肾病综合征等疾病引起的水肿及腹水。
   • 高血压相关水肿的辅助治疗。
   • 难治性低钾血症的预防（联合排钾利尿剂使用）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 电解质紊乱：高钾血症（发生率约10%）、低钠血症。
  • 消化系统：口干、恶心、腹胀（发生率约5%-10%）。
  • 神经系统：头晕、头痛。
  • 心血管系统：胸闷、心律失常（严重高钾血症时）。

• 禁忌与风险：

  • 绝对禁忌：
  • 高钾血症（血钾>5.5mmol/L）。
  • 严重肾功能不全（eGFR<30mL/min/1.73m²）。
  • 对阿米洛利或复方成分过敏。
  • 相对禁忌：
  • 轻中度肾功能不全（需减量并监测血钾）。
  • 糖尿病（胰岛素抵抗可能加重高钾血症）。
  • 老年人（肾功能减退风险增加）。

• 注意事项：

  • 长期用药者需每3个月监测血钾、钠、氯水平。
  • 避免与ACEI/ARB类降压药、非甾体抗炎药、环孢素等联用（协同升高血钾风险）。
  • 运动员慎用（可能干扰兴奋剂检测）。

特别警示

医疗建议必须由医师根据患者个体情况制定，严禁自行调整剂量或联合用药。

参考文献

（依据中国药典、临床利尿剂应用指南及相关药理学文献）