曲洛司坦Trilostane

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（合成类固醇脱氢酶抑制剂）

来源与性状
曲洛司坦（Trilostane）是一种人工合成的3β-羟化类固醇脱氢酶（3β-HSD）抑制剂，化学名称为4α,5-环氧-17β-羟基-3-氧代雄甾烷-2α-丙腈。其通过抑制肾上腺皮质中的3β-HSD酶活性，阻断孕烯醇酮向孕酮的转化，从而减少皮质醇、醛固酮等糖皮质激素的合成。该药最初研发用于人类库欣综合征的治疗，后扩展至兽医领域（如犬类库欣综合征）。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品目录，但需在专业医师监督下使用。

临床价值

• 分类：替代药（A）
• 原因：在库欣综合征治疗中，通常作为二线药物，用于对手术或放射治疗无效或无法耐受的患者，或用于短期术前准备。

二、核心功效与临床应用

1. 人类库欣综合征
   • 通过抑制皮质醇合成，控制因肾上腺皮质功能亢进导致的高皮质醇血症。
   • 适用于垂体依赖性（ACTH依赖性）或肾上腺源性（ACTH非依赖性）库欣综合征。
2. 兽医应用
   • 犬类库欣综合征（垂体或肾上腺肿瘤）的首选药物，可缓解多饮多尿、脱毛等症状。
3. 其他研究用途
   • 探索用于原发性醛固酮增多症及某些肾上腺皮质癌的辅助治疗。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 肾上腺功能抑制：可能导致低皮质醇血症，表现为乏力、低血压、低血糖。
• 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻。
• 电解质紊乱：低钾血症、高钠血症（因醛固酮合成抑制）。
• 其他：头痛、皮疹、肝功能异常（罕见）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 急性肾上腺皮质功能不全患者。
  • 妊娠期（可能干扰胎儿类固醇激素合成）。
• 相对禁忌：
  • 严重肝肾功能不全者（需调整剂量）。
  • 同时使用其他抑制类固醇合成的药物（如酮康唑）。
• 风险提示：
  • 需定期监测皮质醇、电解质及肝肾功能。
  • 突然停药可能导致皮质醇反跳性升高，需逐步减量。

参考文献

1. 药理学教材（如《Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics》）。
2. 欧洲药品管理局（EMA）及美国食品药品监督管理局（FDA）关于曲洛司坦的评估报告。
3. 兽医领域研究文献（如《Journal of Veterinary Internal Medicine》）。

注意：具体用药方案需由医生根据患者个体情况制定，切勿自行调整剂量或停药。