2,4,6-三氨基-p-(碳-2-乙基己基-1-氧基)-1,3,5-三嗪2,4,6-Trianilino-p-(carbo-2-ethylhexyl-1-oxi)-1,3,5-triazine
编码XM65Q8
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(有机合成防晒剂)
来源与性状
- 性状: 白色至淡黄色结晶性粉末,无臭或微带特征性气味。具有脂溶性,不溶于水,易溶于常见有机溶剂(如乙醇、异丙醇、辛酸/癸酸甘油三酯、肉豆蔻酸异丙酯、环甲硅油等)。
- 历史与定义: 该化合物是人工合成的三嗪类衍生物,化学名称为 乙基己基三嗪酮 (Ethylhexyl Triazone, EHT) 或 辛基三嗪酮 (Octyl Triazone)。其INCI名称为 Ethylhexyl Triazone。它于20世纪90年代末被开发,作为一种高效、广谱的油溶性紫外线吸收剂,主要用于防晒化妆品中,吸收波长范围主要在UVB区(约290-320 nm),并延伸至部分UVA-II区(约320-340 nm)。
管理级别
- 级别: 非药品 (属于化妆品原料)。在大多数国家(如欧盟、澳大利亚、韩国、中国等),乙基己基三嗪酮被批准作为化妆品原料(防晒剂)使用。在中国,《化妆品安全技术规范》将其列入准用防晒剂清单(表5),规定其在化妆品中的最大允许使用浓度为5%(以酸计)。
- 原因: 其主要用途是作为功能性成分添加在防晒霜、乳液、喷雾等外用化妆品中,提供紫外线防护功能。其作用方式为局部作用于皮肤表面,吸收紫外线,无系统性药理作用或治疗疾病的目的,因此不被归类为药品(无论是处方药Rx还是非处方药OTC)。其监管遵循化妆品法规。
临床价值
- 分类: 非药品 (N/A - 无合法临床应用药物类别U 不适用)。
- 原因: 乙基己基三嗪酮未被批准作为治疗任何疾病的药物使用。其价值在于作为化妆品防晒配方中的关键成分,提供广谱UVB防护,减少紫外线引起的皮肤晒伤、光老化以及皮肤癌风险,属于防护性成分而非治疗性药物。在防晒产品配方中,它常与其他UVA吸收剂(如丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷/Avobenzone)和/或物理防晒剂(二氧化钛、氧化锌)复配,以达到更全面的广谱防护效果。
二、核心功效与临床应用
- 核心功效: 高效吸收紫外线(主要覆盖UVB波段,部分覆盖UVA-II波段)。
- 临床应用 (作为化妆品成分):
- 防晒产品的主要活性成分: 广泛用于防晒霜、防晒乳液、防晒喷雾、防晒棒、BB霜/CC霜/粉底液(带防晒功能)、日霜等产品中。
- 提供广谱UVB防护: 有效防止皮肤晒伤(红斑反应)。
- 协同防护: 与其他防晒剂(如Avobenzone、奥克立林、水杨酸乙基己酯、二氧化钛、氧化锌等)复配,增强整体防晒产品的SPF值和广谱防护能力(覆盖UVA和UVB)。
- 光稳定剂: 其分子结构使其本身具有较高的光稳定性,有助于维持防晒产品在光照下的防护效力。
- 预防光损伤: 通过减少紫外线对皮肤的穿透,有助于预防长期紫外线暴露导致的皮肤光老化(皱纹、松弛、色斑)和降低皮肤癌风险(非治疗,属预防)。
三、使用禁忌与注意事项
副作用 (作为化妆品成分使用时)
乙基己基三嗪酮被普遍认为是安全性较高的防晒剂。在法规允许浓度(≤5%)下使用,副作用发生率低且轻微:
- 皮肤刺激: 极少数个体可能出现局部皮肤刺激反应,如使用部位发红、灼热感、瘙痒或刺痛。
- 接触性皮炎: 罕见个案报道可能引起过敏性接触性皮炎。
- 眼刺激: 如不慎入眼,可能引起眼部刺激不适。
- 其他: 无已知的显著全身性不良反应(吸收量极低)。长期安全性数据总体良好。
禁忌与风险
- 已知过敏: 对乙基己基三嗪酮或配方中其他任何成分有过敏史者禁用相关产品。
- 破损皮肤/严重皮炎: 避免在严重晒伤、皮肤破损或患有严重皮肤炎症(如急性湿疹)的部位使用,以免增加刺激风险或影响皮肤屏障修复。
- 婴幼儿使用: 虽然常用于成人防晒产品,但针对婴幼儿(尤其是6个月以下)的防晒产品成分选择通常更谨慎。建议为婴幼儿选择以物理防晒剂(二氧化钛、氧化锌)为主的产品,并咨询儿科医生意见。
- 孕妇及哺乳期妇女: 目前尚无充分证据表明其在孕妇及哺乳期妇女使用存在特殊风险,在法规允许浓度下使用通常被认为是安全的。但作为一般性原则,建议孕期和哺乳期妇女在使用任何新产品(包括防晒霜)前咨询医生。
- 使用注意事项:
- 外用产品: 仅限于皮肤外用,避免接触眼睛、口腔黏膜等。如不慎入眼,立即用大量清水冲洗。
- 足量使用: 需按照产品说明足量(约2mg/cm²)并均匀涂抹于暴露皮肤,才能达到标示的SPF防护效果。
- 及时补涂: 游泳、大量出汗或用毛巾擦拭后需及时补涂。即使产品宣称“防水”,也需定期补涂。
- 光防护综合措施: 防晒霜是光防护的一部分,还应结合衣物遮盖、帽子、太阳镜和避免正午阳光直射等综合措施。
- 产品稳定性: 注意产品保质期,过期产品防晒效果会下降。
重要医疗建议强调:
- 防晒霜主要用于预防紫外线损伤,不能治疗已有的晒伤或皮肤癌。
- 如使用防晒产品后出现严重或持续的皮肤不适、红肿、皮疹,应立即停用并清洗皮肤,必要时咨询医生或皮肤科医师。
- 对于有特殊皮肤疾病(如光敏性疾病) 或 正在服用光敏性药物 的人群,选择和使用防晒产品应严格遵循医生指导。
- 防晒产品的选择和使用是个人护理行为,不替代专业的医疗诊断和治疗。任何皮肤健康问题应咨询合格的医疗专业人员。
参考文献
- 欧盟消费者安全科学委员会 (SCCS):
- SCCS (Scientific Committee on Consumer Safety). (2021). Opinion on Ethylhexyl triazone (CAS No 88122-99-0) - Submission II (SCCS/1635/21). Adopted at the SCCS plenary meeting on 30-31 March 2021. (提供了详细的毒理学评估、安全浓度、光稳定性和人体安全性数据,是权威评估报告)。
- 中国《化妆品安全技术规范》(2015年版及后续修订):
- 国家药品监督管理局. 化妆品安全技术规范. (明确将Ethylhexyl Triazone列入准用防晒剂清单,规定最大允许浓度为5%)。
- 权威药理学与皮肤病学著作/综述:
- Bens, G. (2008). Sunscreens. In: Dermatology (Bolognia JL, Jorizzo JL, Rapini RP, eds., 2nd ed.). Mosby Elsevier. (概述防晒剂类别、机制及代表性成分)。
- Gasparro, F. P., Mitchnick, M., & Nash, J. F. (1998). A review of sunscreen safety and efficacy. Photochemistry and Photobiology, 68(3), 243-256. (讨论防晒剂的安全性和有效性评估框架)。
- Nash, J. F., & Tanner, P. R. (2014). Relevance of UV filter/sunscreen product photostability to human safety. Photodermatology, Photoimmunology & Photomedicine, 30(2-3), 88-95. (强调防晒剂光稳定性的重要性,提及EHT的光稳定性)。
- 化妆品成分数据库与评估:
- Cosmetic Ingredient Review (CIR). While CIR has not published a standalone report on Ethylhexyl Triazone, its safety profile is extensively covered in the context of sunscreen ingredient reviews and in the EU SCCS opinions which are globally recognized standards.
- Personal Care Products Council (PCPC) International Nomenclature of Cosmetic Ingredients (INCI) Directory. (确认标准名称Ethylhexyl Triazone)。
- 皮肤科临床指南:
- American Academy of Dermatology (AAD). (2023). Sunscreen FAQs. (强调防晒的重要性和选择广谱、SPF 30+产品,包含化学和物理防晒剂的应用实践)。
- World Health Organization (WHO). (2002). Global Solar UV Index: A Practical Guide. (强调综合防晒措施,防晒霜是其中一环)。
(以上文献均为药学、皮肤病学、化妆品科学领域的权威期刊、官方机构评估报告或法规标准文件)