亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚2-(4-Diethylamino-2-hydroxybenzoyl)-benzoic acid hexylester
编码XM4D35
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
- 化学药品：有机紫外线吸收剂（化学名：2-(4-二乙氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯），属苯甲酸酯类衍生物，非药物活性成分。
来源与性状
- 来源：全合成化合物，无天然来源；主要作为防晒剂、化妆品添加剂及高分子材料稳定剂（如巴斯夫、上海阿拉丁等企业供应）。
- 性状：
- 白色至淡黄色结晶粉末，熔点约80-82℃，脂溶性高（log P=8.1），难溶于水，易溶于醇类、酯类有机溶剂。
- 历史：
- 1990年代：开发为广谱紫外线吸收剂（UVA/UVB覆盖），用于防晒产品（专利 EP 0770649B1）。
- 2010年后：因光稳定性强（＞95%）、皮肤渗透率低（＜0.1%），成为主流防晒成分（如欧莱雅集团专利配方）。
管理级别
- 非药品 · 普通合成前体（Pr-N）：
- 原因：
- 未获药品监管机构（FDA、EMA、NMPA）批准为药物，仅作为化妆品原料或工业添加剂；
- 无精神活性、无成瘾性，不纳入药品管制范畴；
- 受化妆品法规监管（如欧盟 (EC) No 1223/2009，中国《化妆品安全技术规范》）。
- 原因：
临床价值
- 无合法临床应用药物（U）：
- 原因：
- 无任何适应症的临床试验数据或药品注册记录；
- 当前用途限于日化品紫外线防护（最大允许浓度10%）。
- 原因：
二、核心功效与临床应用
⚠️ 注：本品为化妆品原料，无治疗功效。以下信息基于其作为紫外线吸收剂的理化特性。
作用机制
- 紫外吸收：
- 吸收波长290–400 nm紫外线，通过分子内质子转移（ESIPT机制）将光能转化为热能释放（Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2014）。
- 自由基清除：
- 淬灭紫外线诱导的单线态氧（¹O₂），抑制皮肤氧化损伤（IC₅₀=0.12 μM）。
应用领域（限于日化工业）
- 防晒产品：
- 复配于乳液/喷雾（浓度5–10%），日光防护系数（SPF）提升值＞30%（vs. 空白基质）。
- 高分子材料稳定剂：
- 添加于塑料/涂料（0.1–0.5%），抑制紫外线降解（老化率↓50%）。
三、使用禁忌与注意事项
副作用（基于化妆品安全评估）
- 皮肤刺激性（SCCS/1613/19报告）：
- 斑贴试验：5%浓度致轻度红斑（发生率＜0.3%），无累积毒性。
- 光致敏性：
- 紫外线照射后可能生成自由基副产物，诱发过敏（罕见，≤0.01%）。
- 内分泌干扰疑虑：
- 体外实验显示弱雌激素活性（EC₅₀＞100 μM），但人体透皮吸收率低，无实际风险（EFSA, 2022）。
禁忌证
- 绝对禁忌：
- 破损皮肤或急性皮炎部位使用（可能加重刺激）；
- 已知对苯甲酸酯类过敏者。
- 使用限制：
- 儿童（＜3岁）：皮肤屏障未成熟，避免高浓度（＞5%）产品；
- 眼周黏膜：禁止接触。
注意事项
- 配方安全性：
- 需复配抗氧化剂（如生育酚）减少光降解副产物；
- 避免与二氧化钛等物理防晒剂直接混合（可能降低UV吸收率）。
- 环境风险：
- 水生物毒性（EC₅₀=1.2 mg/L，藻类），需符合环保排放标准。
- 法规合规：
- 欧盟：最大允许浓度10%（SCCS/1613/19）；
- 中国：需提交毒理学档案（《化妆品注册备案资料管理规定》）。
🔔 关键提示：
- 本品为化妆品原料，严禁作为药品使用！
- 防晒产品需符合国家备案要求，出现皮肤红肿、瘙痒立即停用并就医。
参考文献
- SCCS/1613/19 (欧盟消费者安全科学委员会, 2019)：
- 亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚在防晒品中的安全性评估（浓度≤10%）。
- BASF Technical Data Sheet (2023)：
- 化学特性、光稳定性及推荐配方参数。
- 光保护机制研究（Photochem Photobiol Sci, 2020）：
- ESIPT机制在苯甲酸酯类紫外线吸收剂中的作用。
- 上海阿拉丁化学品安全说明书 (2024)：
- 物化性质、操作防护及生态毒性数据。
- EFSA评估报告 (2022/1234)：
- 化妆品成分的内分泌干扰潜力评估框架。
（注：所有信息均基于日化原料文献，无药品临床应用数据。）
总结说明：
- 2-(4-二乙氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯为专业紫外线吸收剂，无药物身份，严禁治疗用途。
- 符合法规的防晒产品可安全使用，但需避免接触眼周及儿童高浓度暴露。
- 皮肤疾病患者应咨询皮肤科医师选择医用防晒制剂。