托伐普坦Tolvaptan

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性血管加压素V2受体拮抗剂）。
• 来源与性状
  托伐普坦是一种合成的苯并氮杂䓬类化合物，化学名为N-{4-[(5R)-7-氯-5-羟基-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂䓬-1-羰基]-3-甲基苯基}-2-甲基苯甲酰胺。其分子式为C₂₆H₂₅ClN₂O₃，分子量448.94，CAS号为150683-30-0。性状为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）。因其用于治疗需严格监测的严重低钠血症，且需根据患者血钠水平调整剂量，故需医师处方管理。
• 临床价值
  精准干预药（P）。适用于其他利尿剂无效或禁忌的高容量/正常容量性低钠血症（血钠<125mEq/L），尤其在心力衰竭、肝硬化等特定病理状态下。

二、核心功效与临床应用

1. 低钠血症治疗

   • 纠正因抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）、心力衰竭或肝硬化导致的水潴留性低钠血症。
   • 通过拮抗肾小管V2受体，选择性增加自由水排泄，显著提升血钠浓度。

2. 特殊人群应用

   • 对传统利尿剂（如噻嗪类、袢利尿剂）反应不佳的患者，可优先使用。
   • 需严格限制液体摄入的慢性疾病患者（如终末期肾病）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：口渴、口干、多尿、高钠血症、头晕。
  • 严重：肝酶升高（需监测肝功能）、渗透性脱髓鞘综合征（血钠纠正过快时）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：低血容量性低钠血症、无尿或肾功能严重不全（肌酐清除率<10mL/min）、对药物成分过敏。
  • 相对禁忌：妊娠期、哺乳期及儿童患者（缺乏安全性数据）。

• 注意事项

  • 初始治疗需住院监测血钠，24小时内血钠上升不超过6mEq/L，48小时内不超过10mEq/L。
  • 避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用，以防血药浓度过高。

参考文献

（注：依据用户提供的资料及权威药理学文献整合，符合医学伦理与法规要求。具体用药需遵医嘱。）