考尼伐坦Conivaptan

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成小分子药物）。
• 来源与性状
  考尼伐坦是一种选择性加压素V_1A和V₂受体双重拮抗剂，通过抑制抗利尿激素（ADH）的作用调节水排泄。其化学结构为苯并氮杂䓬衍生物，通常以盐酸盐形式存在，性状为白色或类白色结晶性粉末，需静脉给药。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）。因其属于血管加压素拮抗剂，需严格监控电解质平衡和血容量状态，但未纳入麻醉、精神药品或毒性药物管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。用于限水治疗无效的高容量性或正常容量性低钠血症患者，尤其适用于需快速纠正血钠浓度的急症情况。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 治疗住院患者的高容量性或正常容量性低钠血症（血清钠浓度＜125 mmol/L，或伴有神经系统症状）。
   • 通过拮抗肾集合管V₂受体，增加自由水排泄，提升血钠浓度。

2. 作用机制

   • 选择性阻断加压素V_1A受体（介导血管收缩）和V₂受体（介导水重吸收），双重作用减少水潴留并适度扩张血管。

3. 给药方案

   • 静脉负荷剂量20 mg，后续持续输注20-40 mg/天，疗程不超过4天。需在院内监护下使用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：注射部位反应（疼痛、红斑）、低钾血症、低血压、头痛。
  • 严重风险：血钠浓度纠正过快导致渗透性脱髓鞘综合征（ODS）。

• 禁忌症

  • 低血容量性低钠血症（因可能加重血容量不足）。
  • 对考尼伐坦或苯并氮杂䓬类化合物过敏者。

• 注意事项

  • 治疗期间需频繁监测血钠（每4-6小时）、血钾及肾功能。
  • 血钠上升速度需控制在≤8-12 mmol/L/24小时，避免ODS风险。
  • 避免联用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑），可能升高考尼伐坦血药浓度。

参考文献

（注：根据用户提供的参考资料，相关内容未提供足够权威信息。以上内容基于考尼伐坦的药理学特性、FDA说明书及临床指南综合整理，建议进一步查阅Micromedex或UpToDate获取最新循证依据。）