金刚乙胺Rimantadine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成抗病毒药）
• 来源与性状
  金刚乙胺是金刚烷胺的α-甲基衍生物，化学结构为三环胺类化合物。其盐酸盐呈白色结晶粉末，可制成片剂、颗粒剂及糖浆。1993年获美国FDA批准用于甲型流感防治，2001年在中国上市。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。该药属于需医师处方的抗病毒药物，但未纳入麻醉、精神类或医疗用毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  限制使用药（H3）。因甲型流感病毒普遍对其产生耐药性（H3N2亚型耐药率超90%），目前仅限用于已知敏感株流行期间的预防及早期治疗。

二、核心功效与临床应用

• 抗甲型流感病毒：通过阻断病毒M2离子通道，抑制病毒脱壳和核酸释放，对H1N1、H2N2等敏感株具有抑制作用。
• 预防性应用：流感暴发期间高危人群（如未接种疫苗的老年人）的短期预防，有效保护期约2-4周。
• 治疗适应症：
  • 成人及10岁以上儿童：缩短发热期约24小时，降低并发症发生率
  • 1岁以上儿童（需调整剂量）：减轻全身酸痛、乏力等症状

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  神经系统：头晕（发生率14%）、注意力障碍（9%）、睡眠紊乱（5%）
  消化系统：恶心（6%）、口干（3.2%）、腹痛（2.1%）
  特殊人群：老年患者更易出现步态不稳等锥体外系反应

• 禁忌与风险
  绝对禁忌：

  1. 对金刚烷类药物过敏史
  2. 严重肾功能不全（肌酐清除率<10 mL/min）
     相对禁忌：
  3. 癫痫病史者（可能降低惊厥阈值）
  4. 肝硬化Child-Pugh C级患者（清除率下降50%）
  5. 妊娠期（动物实验显示胚胎毒性）

特殊警示：

• 与抗胆碱能药物联用可加重中枢神经系统不良反应
• 长期使用（>6周）可能诱发病毒耐药突变

参考文献

FDA药物说明书（1993）、中国国家药监局核准说明书（2001版）、临床药理学研究数据（血浆浓度动力学参数）、抗病毒药物耐药性监测报告（2023 WHO更新）。
（注：实际应用中需参照最新版药品说明书及临床指南，具体用药方案应经感染科医师评估）