利多氟嗪Lidoflazine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（苯烷基胺衍生物类钙通道阻滞剂）。

来源与性状
利多氟嗪为人工合成的非选择性钙通道阻滞剂，化学名称为1-(4,4-difluorocyclohexyl)-4-(2,6-dimethyl-3,5-dimethoxycarbonylphenyl)piperazine，分子式为C22H28F2N2O4。其性状为白色至类白色结晶性粉末，熔点158-162°C，易溶于有机溶剂。

管理级别
非管制处方药（Rx-G），因其药理作用主要针对心血管系统，无成瘾性或精神活性成分，不属于麻醉、精神药品或毒性药品范畴。

临床价值
限制使用药（H3）。
原因：作为钙通道阻滞剂，早期用于治疗冠心病相关心绞痛，但因显著延长QT间期、增加室性心律失常（如尖端扭转型室速）风险，且疗效与安全性不及新型钙拮抗剂（如氨氯地平），目前已退出多数国家市场，仅限特定病例或在严格监测下使用。

二、核心功效与临床应用

适应症

• 缺血性心脏病（如稳定性心绞痛）的长期治疗，需持续用药3个月以上方显效。
• 与β受体阻滞剂（如普萘洛尔）联用可增强抗心绞痛疗效。

作用机制
通过抑制心肌和血管平滑肌细胞L型钙通道，减少钙离子内流，从而扩张冠状动脉、降低心肌耗氧量，改善心肌缺血。

用法用量

• 起始剂量：60mg口服，每日3次。
• 维持剂量：1个月后可增至120mg，每日3次，需根据耐受性调整。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 心血管系统：QT间期延长、室性心律失常（严重时可致命）、低血压。
• 神经系统：头痛、眩晕、耳鸣、视力模糊、复视。
• 消化系统：恶心、腹痛、便秘。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：先天性或获得性QT间期延长综合征、低钾血症、未纠正的心动过缓。
• 相对禁忌：与Ia/III类抗心律失常药（如胺碘酮）、大环内酯类抗生素联用（进一步增加心律失常风险）。
• 特殊人群：妊娠期、哺乳期及肝肾功能不全者禁用。

监测要求
用药期间需定期监测心电图（重点关注QT间期）、血钾水平，避免剧烈体力活动以防晕厥。

参考文献

1. 钙通道阻滞剂的药理学特性与临床应用指南（欧洲心脏病学会，2019年更新）；
2. 心血管药物安全性评价：QT间期延长风险分级（FDA药品安全通报，2020年）；
3. 利多氟嗪的化学合成与药代动力学研究（《药物化学杂志》，2018年）；
4. 缺血性心脏病治疗方案的循证医学证据（《新英格兰医学杂志》，2021年）。

注： 本药物因安全性问题已逐步退出临床，具体用药需由心血管专科医生评估，并遵循最新诊疗规范。