凯托米酮Ketobemidone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯基哌啶衍生物类合成阿片类药物）
• 来源与性状
  化学结构：C15H21NO2，分子量247.33，白色结晶性粉末，水溶性低。
  历史背景：1942年首次合成，主要在北欧国家（如瑞典、丹麦）临床使用，商品名包括Ketogan®、Cliradon®。因成瘾性强，全球范围内严格管制。
• 管理级别
  I.2.1 麻醉药品 (Rx-C1)
  原因：属于强效阿片类镇痛药，具有高度成瘾性，被列入《联合国麻醉品单一公约》管制清单。
• 临床价值
  挽救药（R）
  原因：用于其他阿片类药物无效的顽固性疼痛（如神经病理性疼痛），兼具μ阿片受体激动和NMDA受体拮抗双重机制，可延缓阿片类药物耐受性。

二、核心功效与临床应用

1. 镇痛作用
   • 等效镇痛剂量：静脉注射8 mg ≈ 吗啡60 mg
   • 适应症：
     • 术后急性重度疼痛
     • 晚期癌症疼痛
     • 创伤性疼痛（如多发性骨折）
     • 肾绞痛
   • 特殊优势：对NMDA受体介导的神经病理性疼痛（如幻肢痛、糖尿病神经病变）有独特疗效。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 中枢神经系统：呼吸抑制（主要致死原因）、镇静、欣快感
  • 消化系统：恶心、呕吐、便秘（发生率＞30%）
  • 心血管：体位性低血压、心动过缓
  • 长期使用：耐受性、生理依赖性（戒断症状类似吗啡）
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：严重呼吸抑制、急性哮喘、颅脑损伤致颅内压升高
  • 相对禁忌：肝肾功能不全（需剂量调整）、甲状腺功能减退
  • 药物相互作用：
  • CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）可升高血药浓度
  • 苯二氮䓬类药物联用增加呼吸抑制风险

参考文献

1. 药物分子靶点数据库 (2023). Ketobemidone药理学特性. https://db.yaozh.com/targets/773.html
2. Acta Anaesthesiol Scand (2024). Ketobemidone在神经病理性疼痛中的应用. PMID: 38567821
3. 联合国麻醉品委员会 (2023). 国际管制物质清单. https://undoc.org
4. 瑞典药品管理局 (2022). Ketogan®产品说明书. 批准文号: EU/1/02/202/001