氯哌噻吨Clopenthixol

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（硫杂蒽衍生物类抗精神病药）

来源与性状

• 化学结构：氯哌噻吨（Clopenthixol）为三环类硫杂蒽衍生物，化学名为4-[3-(2-氯-9H-硫杂蒽-9-基)丙基]-1-哌嗪乙醇。
• 性状：白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，溶于乙醇、氯仿等有机溶剂。
• 历史：1962年由丹麦Lundbeck公司研发，作为长效抗精神病药物，用于治疗精神分裂症及慢性精神病性障碍。
• 定义：多巴胺D1/D2受体拮抗剂，兼具α1肾上腺素能受体拮抗作用，属于第一代（典型）抗精神病药。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：氯哌噻吨未被列入《麻醉药品品种目录》《精神药品品种目录》或《医疗用毒性药品管理办法》，其处方权限由医师根据病情决定。

临床价值

• 分类：限制使用药（H3）
• 原因：因锥体外系反应（EPS）和迟发性运动障碍（TD）风险较高，现多被第二代抗精神病药（如奥氮平、利培酮）替代，仅用于对其他药物无效或需长效制剂的特定患者。

二、核心功效与临床应用

1. 精神分裂症
   • 控制阳性症状（幻觉、妄想）和阴性症状（情感淡漠、社交退缩），尤其适用于慢性维持治疗。
   • 长效注射剂（如Clopenthixol decanoate）用于依从性差患者的每月一次肌注。
2. 双相情感障碍
   • 躁狂发作期的激越和攻击行为控制。
3. 其他精神障碍
   • 器质性精神障碍（如痴呆伴发的精神症状）、偏执性精神病。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 锥体外系反应（EPS）：发生率30%-50%，包括肌张力障碍（急性）、静坐不能、帕金森样症状（震颤、僵直）。
2. 抗胆碱能作用：口干、便秘、尿潴留、视力模糊。
3. 心血管影响：体位性低血压、QT间期延长（罕见但需警惕）。
4. 代谢影响：体重增加、血糖及血脂异常（较第二代药物轻）。
5. 迟发性运动障碍（TD）：长期使用后不可逆的舌、面部不自主运动。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 对硫杂蒽类药物过敏者。
   • 昏迷状态、严重中枢抑制（如酒精/巴比妥类中毒）。
   • 帕金森病、Lewy体痴呆（加重运动障碍）。
2. 相对禁忌：
   • 心血管疾病（心衰、心律失常）、癫痫、青光眼、前列腺增生。
   • 妊娠期（C类风险：动物致畸性证据，人类数据有限）。

注意事项

• 剂量调整：老年患者需减量50%（代谢减慢，EPS风险增加）。
• 药物相互作用：
  • CYP2D6抑制剂（如氟西汀）可升高血药浓度。
  • 避免联用其他QT间期延长药物（如氟哌啶醇、三环类抗抑郁药）。
• 监测要求：定期评估EPS（Barnes静坐不能量表）、代谢指标（血糖、血脂）及心电图（QT间期）。

参考文献

1. 药品说明书：氯哌噻吨片/注射液（丹麦灵北制药，2020版）。
2. 药理学权威教材：
   • 《Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics》（第14版），第18章“抗精神病药物”。
3. 临床指南：
   • 《中国精神分裂症防治指南（第二版）》（中华医学会精神病学分会，2022）。
4. 文献数据库：
   • Leucht S, et al. Comparative efficacy and tolerability of first-generation antipsychotics. Cochrane Database Syst Rev. 2013; (6): CD009237.
   • EMA评估报告：Clopenthixol decanoate的风险效益分析（EMEA/H/A-31/1462, 2018）。

医疗建议声明：具体用药需由精神科医生根据患者个体情况制定方案，本文内容不可替代专业诊疗。