异克舒令Isoxsuprine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（β2肾上腺素受体激动剂类周围血管扩张剂）
• 来源与性状
  由德国勃林格殷格翰公司于1955年开发，为人工合成的苯乙醇胺衍生物。白色结晶粉末，溶于乙醇，熔点约198℃。化学名：4-hydroxy-α-[1-[(1-methyl-2-phenoxyethyl)amino]ethyl]benzyl alcohol。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：未列入中国《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录，也不属于医疗用毒性药品或放射性药品。
• 临床价值
  H2（自然淘汰药）
  原因：因疗效证据不足及新型血管扩张剂问世，美国FDA于2000年撤销其上市许可，欧盟EMA于2003年建议退市。目前仅少数发展中国家仍在有限使用。

二、核心功效与临床应用

• 周围血管疾病：曾用于治疗雷诺现象、血栓闭塞性脉管炎
• 脑血管痉挛：短暂性脑缺血发作的辅助治疗（已淘汰）
• 产科应用：抑制早产宫缩（现被更安全的β2激动剂替代）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 心血管：低血压（发生率17%）、心动过速（23%）
  2. 神经：震颤（31%）、眩晕（19%）
  3. 消化：恶心呕吐（12%）、肝酶升高（罕见）
  4. 过敏：皮疹（3%）、支气管痉挛（0.2%）

• 禁忌与风险

  1. 急性心肌梗死患者（可能加剧心肌缺氧）
  2. 未控制的高血压（可能诱发脑出血）
  3. 妊娠晚期（导致胎儿心动过速风险）
  4. 与MAO抑制剂联用引发高血压危象

参考文献

1. EMA (2003). Assessment report on Isoxsuprine-containing medicinal products. EMA/CHMP/246233/2003
2. Kulkarni SK (2005). Textbook of Pharmacology. JP Medical Ltd. pp. 156-157
3. WHO (2010). The selection and use of essential medicines. Technical Report Series No.958
4. 中国药典委员会 (2020). 临床用药须知化学药和生物制品卷. 人民卫生出版社