氯膦酸二钠胶囊

生产商：拜耳医药保健有限公司广州分公司

注册证号：国药准字J20120040

含量:400mg*60粒

类型：OTC药品

针对疾病

性状

本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒状粉末。

功效

适用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症及骨质溶解。

化学成分

本品主要成份为：氯膦酸二钠。

药理作用

1.氯磷酸盐化学上被定义为二磷酸盐，是天然焦磷酸盐的类似物。二磷酸盐对矿化组织，如骨，具有强烈的亲和性。体外研究表明它可抑制磷酸钙沉积，抑制其转化为羟磷灰石，延缓磷灰石警惕聚集成更多的结晶体，并减慢其分解。2.淡氯磷酸盐最主要的作用机制为抑制破坏骨的吸收。氯磷酸盐抑制几种不同方式的骨吸收。高剂量氯磷酸盐用于成长期大鼠会导致长骨干骺端增宽。3.在卵巢切除的大鼠，3mg/kg的低剂量氯磷酸盐每周一次皮下注射即可抑制骨的吸收。药理剂量的氯磷酸盐对骨强度减低具有预防作用。氯磷酸盐的药理作用已经不同的骨质疏松临床前动作实验模型证实，其中包括雌激素缺乏所致骨质疏松。氯磷酸盐抑制骨吸收具有剂量依赖性，而对骨矿化或骨质的其他方面无破坏作用。氯磷酸盐亦可抑制实验性肾骨质营养不良的骨吸收。4.组织学、动力学和生化研究明确了氯磷酸盐在人体中有抑制骨吸收的作用。然而抑制骨吸收的确切机制尚未完全明了。氯磷酸盐可抑制破骨细胞的活性，降低血钙浓度，减少尿中排泌的钙和羟脯氨酸。氯磷酸盐可预防绝经前和绝经后妇女与乳腺癌相关的髋盒腰椎骨的丢失。单独应用抑制骨吸收剂量的氯磷酸盐，未发现会对人体正常的骨矿化产生影响。已观察到可降低乳腺癌和多发性骨髓瘤患者骨折的危险性。氯磷酸盐可减少原发性乳腺癌的骨转移。在可手术治疗的原发性乳腺癌患者中进行的预防骨转移的临床试验中，发现氯磷酸盐治疗与死亡率降低有关。

药相互作用

1.禁止与其他二磷酸盐同时使用。 2.氯磷酸盐与非甾体类抗炎止痛剂合用，最常见双氯芬酸，有引起肾功能不全的报告。3.由于发生低钙血症的风险增加，氯磷酸盐与氨基糖苷类同时使用时必须特别谨慎。4.曾有报告，氯磷酸盐与雌莫司汀磷酸盐同时使用，将使雌莫司汀酸盐的血清浓度增加，最高可增加80%。5.氯磷酸盐与二价阳离子可形成难溶复合物。因此，本品补英语含有二价阳离子的食物或药物同时服用。

禁忌症

氯膦酸二钠胶囊禁用于对本品活性成份或任一辅料过敏的患者，也不得与其它二磷酸盐同时使用。

用法用量

氯膦酸二钠主要经肾脏清除，因此，在氯膦酸二钠治疗过程中一定要维持足够的水份摄入.氯膦酸二钠胶囊应整粒吞下。每日剂量1600mg应该单次用药。若日剂量高于1600mg，超过的部分应该分次给药（作为第二剂量），具体如下：单次日剂量或两次用药的首剂量最好于早晨空腹以一杯水送服。在随后的1小时内，患者应禁止进食、饮水（白水除外）及口服其他任何药物。如果一日两次用药，应按上述方法服用第一个剂量。第二个剂量应在两餐之间服用，时间应安排在进食、饮水（白水除外）或口服其它任何药物2小时之后、1小时之前。任何情况下不能将氯磷酸盐与含有钙或其它二价阳离子的牛奶、食物或药物同服，因为它们会减少氯磷酸盐的吸收。-肾功能正常的成年患者恶性肿瘤所致的高钙血症的治疗起始剂量应采用高剂量，即每日2400mg或3200mg，依据个体的治疗情况，逐渐减至每日1600m以维持正常的血清钙水平。恶性肿瘤所致的骨质溶解的治疗口服治疗不伴有高钙血症的骨吸收增加时，剂量应个体化。推荐起始剂量为1600mg/天。如果临床需要，可增加剂量，但建议每天不要超过3200mg。

注意事项

1.氯磷酸盐治疗期间必须保持足够的液体摄入。高钙血症或肾衰患者使用氯磷酸盐治疗时，这一点尤其重要。2.肾功能衰竭患者使用氯磷酸盐时应谨慎。3.在接受静脉或口服二磷酸盐治疗方案的癌症患者中，已有颌骨坏死报告，通常在拔牙和/或局部感染有关。这些患者中很多还接受化疗和皮质类固醇治疗。4.在伴有危险因素的患者中使用二磷酸盐治疗前应考虑预防性牙科学，在这些患者中进行二磷酸盐治疗时应该避免有创性牙科操作。5.对于在二磷酸盐治疗过程中出现了颌骨坏死的患者，牙科手术会使其进一步恶化。对于需要进行牙科操作的患者，尚无资料可以建议是否停用二磷酸盐治疗可以降低颌骨坏死的风险。6.医生应根据每位患者的利益/风险评估进行临床判断，知道每位患者的用药计划。

不良反应

氯磷酸盐最常见报告的药物反应是腹泻，该反应通常是轻度的，并且在高剂量时更常见。在手术治疗的原发性乳腺癌患者中进行的预防骨转移的随机、安慰剂对照的临床试验中，对1079名患者进行了安全性评价，与安慰剂对照组相比，氯磷酸盐组发生的不良反应事件中，仅非重度腹泻明显更常见。在一个由5592位年龄均在75岁以上的患者参见的随机、安慰剂对照研究中，患者每日用药800mg，共用药3年，用来防止有骨质疏松造成的骨折。与安慰剂对照组相比，仅腹泻，恶心和呕吐有所增加。1.呼吸系统、胸和纵膈异常：阿司匹林过敏哮喘患者发生呼吸功能损害。过敏反应表现为呼吸系统症状。2.肾脏和泌尿系统异常：肾功能损害；重度肾脏损伤，尤其是静脉快速输注高剂量氯磷酸盐后发生。已有个别的肾衰病例，以及罕见的致死后果的报告，特别是与NSAIDs伴随使用时出现，其中最常见的为双氯芬酸。3.肌肉骨骼与结缔组织异常已有单个的颌骨坏死病例报告，主要发生在过去曾用氨基-二磷酸盐，如唑来膦酸盐和帕米磷酸盐进行治疗的患者中。