依折麦布片
Ezetimibe Tablets生产商：Schering-Plough(SINGAPORE) PTE LTD注册证号：注册证号H20130837
含量:10mg*5片/盒
类型：OTC药品
针对疾病
性状
本品为白色或类白色片。功效
原发性高胆固醇血症，纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)，纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)，详见说明书。化学成分
每片含依折麦布10毫克。药理作用
益适纯是一种口服、强效的降脂药物，其作用机制与其它降脂药物不同(如：他汀类，胆酸螯合剂(树脂类)，苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。益适纯附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收，从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。益适纯不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂)，也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类)。与安慰剂比较，益适纯抑制小肠对胆固醇吸收的54％。他汀类减少肝脏合成胆固醇。2种药物合用可以进一步降低胆固醇水平，优于2种药物的单独应用。益适纯选择性抑制胆固醇吸收的同时并不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸、胆汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性维生素A、D的吸收。益适纯和HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用与任何一种药物单独治疗相比能有效改善血清中TC，LDL-C，ApoB，TG及HDL-C水平。依折麦布单独使用或与HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用对心血管疾病发病率与死亡率的效果还未建立。药相互作用
临床前研究表明，益适纯无诱导细胞色素P450药物代谢酶的作用。未发现益适纯与已知的可被细胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9、3A4或转N-乙酰酶代谢的药物之间有临床意义的药代动力学相互作用。益适纯与氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕药(乙炔雌二醇和左炔诺孕酮)、格列吡嗪、甲糖宁或咪达唑仑等药物联合应用时，未发现益适纯影响上述药物的药代动力学。西咪替丁与益适纯联合应用时，西咪替丁不影响益适纯的生物利用度。 抗酸药：同时服用抗酸药可降低益适纯的吸收速度，但并不影响其生物利用度。此吸收速率的降低无临床意义。 消胆胺：同时服用消胆胺可降低总依折麦布(依折麦布+依折麦布葡萄糖苷酸)平均AUC约55％。在消胆胺基础上加用益适纯来增强降低LDL-C的作用时，其增强效果可能会因为上述相互作用而降低。 环孢霉素：在1项研究中，8名经过肾移植的患者其肌酐清除率>50mL/min并在稳定服用环孢霉素，单次服用10mg依折麦布后，总依折麦布的平均AUC值与另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(从2.3到7.9倍)。禁忌症
对益适纯任何成份过敏者；活动性肝病，或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者禁用。所有HMG-CoA还原酶抑制剂被限制使用于怀孕及哺乳期妇女。当益适纯与此类药物联合用药于有潜在分娩可能性的妇女时，应参考HMG-CoA还原酶抑制剂产品说明书(见孕妇及哺乳期妇女用药)。用法用量
患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。本品推荐剂量为每天1次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在1天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。不推荐小于10岁儿童应用本品。轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。肾功能受损患者不需要调整剂量。与胆酸螯合剂合用：应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。注意事项
肝酶作用：在益适纯与他汀类联合应用的对照研究中，曾发现血清转氨酶持续性升高(≥正常值上限3倍)。因此，当益适纯与他汀类联合应用时，治疗前应进行肝功能测定，同时参照他汀类的产品说明书。 骨骼肌：在临床研究中，与对照组相比(安慰剂或单独使用他汀类药物)，未发现益适纯引起肌病与横纹肌溶解症。而肌病与横纹肌溶解症是他汀类药物和其它降脂药物已知的不良反应。益适纯引起CPK大于正常值上限10倍的发生率为0.2％，安慰剂发生率为0.1％，益适纯与他汀类药物联用发生率为0.1％，单独使用他汀类药物发生率为0.4％。益适纯上市后，已报告了肌病与横纹肌溶解症的病例(肌病与横纹肌溶解症是否与药物相关尚不明确)。大多数出现横纹肌溶解症的病人服用益适纯前正在服用他汀类药物。但单独使用益适纯及益适纯与已知增加横纹肌溶解症危险性的相关药物合用时，则很少报告横纹肌溶解症的病例。所有病人在开始益适纯的治疗时，应被告知肌病发生的危险性，并被告知要迅速报告任何不明原因的肌痛、触痛或无力。如果患者被诊断为或疑似肌病时，应立即停用益适纯以及正在合用的任何一种他汀类药物。不良反应
为期8-14周的临床研究中，3366位患者每天单独或与他汀类联合应用本品10mg，研究结果表明：患者普遍对本品耐受性良好，不良反应轻微且呈一过性，其副作用的总体发生率与安慰剂相似，试验组由不良反应导致的试验终止率与安慰剂组相当。在单独应用本品的患者(n=1691)、与他汀类联合应用的患者(n=1675)中，常见的(≥1/100，<1/10)与药物相关的不良反应情况如下：单独应用本品：头痛、腹痛、腹泻。与他汀类联合应用：头痛、乏力；腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心；ALT升高、AST升高；肌痛。实验室指标：在本品单独应用的对照临床研究中，本品(0.5％)与安慰剂(0.3％)造成的转氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)发生率相近。在本品与他汀类联合应用研究中，联合应用本品与他汀类的患者中转氨酶升高的发生率为1.3％，单独应用他汀类的患者中的发生率为0.4％。但这种转氨酶升高并无临床表现，且与胆汁郁积无关，且在中断或继续治疗后均降到正常值。单独应用本品或与他汀类联合应用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分别与服用安慰剂或单独应用他汀类相似。