
盐酸坦洛新缓释胶囊
Tamsulosin Hydrochloride Sustained Release Capsule注册证号:国药准字H20080063
含量:0.2mg
类型:OTC药品
针对疾病
性状
本品为硬胶囊,内容物为类白色球形颗粒功效
用于缓解良性前列腺增生症(BPH)引起的排尿障碍。化学成分
化学名称:(-)-(R)-5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐。化学结构式:
分子式:C20H28N2O5S?HCl
分子量:444.98
药理作用
1、对交感神经a1受体的阻断作用:本品可选择性阻断a1受体,其作用比盐酸哌唑嗪强0.5~22倍,比甲磺酸酚妥拉明强45~140倍。此外,本品对a1受体的亲和力比a2受体的强5400~24000倍。
2、对尿道、膀胱及前列腺的作用:因本品系a1受体亚型a1A的特异性拮抗剂,而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的a1受体主要为a1A受体,因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用,使平滑肌松弛,尿道压降低,其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升的13倍。
3、改善排尿障碍的作用:本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。
毒理研究
重复给药毒性
文献报道,大鼠、小猎犬(经口)连续给药3个月后发现子宫、卵巢重量减轻。
生殖毒性
雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/kg/d可导致生育力显著下降,但这种作用呈可逆性,生育力在单剂量给药停药3天或多剂量给药停药4周后得到改善,在多剂量停药9周后恢复正常,雄性大鼠多剂量10mg/kg/d或100mg/kg/d(AUC分别为正常人的0.2和16倍)给药不会影响生育力。在已完成的各项试验中,盐酸坦洛新未出现致畸作用。
致癌毒性
据报道,雌性大鼠盐酸坦洛新给药剂量超过5.4mg/kg后,乳腺纤维瘤发生率升高(P<0.015)。雌性小鼠连续2年盐酸坦洛新45mg/kg/d和158mg/kg/d给药,乳腺纤维腺瘤(P<0.001)和腺癌(P<0.075)发生率升高。试验中雌性大鼠和小鼠乳腺肿瘤的发生可能与盐酸坦洛新所致的催乳激素水平升高有关。
药相互作用
合用降压药时,应密切注意血压变化禁忌症
1.对本药过敏者。 2.肾功能不全患者。用法用量
用法:口服,饭后服用。用量:一次0.2mg(1粒),一日一次。根据年龄、症状的不同可适当增减。
