格列齐特缓释片

针对疾病

性状

功效

化学成分

药理作用

降血糖磺脲类一口服糖尿病治疗药物。

格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平。对2型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以见到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。

其它性质：血液生化性质。

格列齐特通过可能参与糖尿病并发症形成的两个机理减少微血栓形成过程。

（1）部分抑制血小板粘连和凝聚，减少血小板活性标记物（β-血栓球蛋白，血栓烷B2）。

（2）对血管内皮产生纤溶活性作用（增大t-PA活性）。

药相互作用

(1)以下药品可能会增加低血糖的危险

禁止联合应用:

双氯苯咪挫(全身途径,口服凝胶):增加降糖作用并可能会出现低血糖症状,甚至昏迷。

不推荐联合应用:

保泰松(全身途径):增加磺脲类药物的降糖效应(取代它们与血浆蛋白的结合/或减少它们的排出)。

最好使用一种不同的消炎药剂,否则,需警告患者并强调自我监测的重要性:在与消炎药剂一同使用时,有必要在消炎药治疗期间和治疗后调整药物剂量。

酒精:增加低血糖反应(通过抑制代偿性反应),同时具有低血糖昏迷发作的潜在的危险。避免酒精或含有酒精的药物。

联合应用需谨慎:

降血糖效应可能增强,低血糖可能发生在与以下药物合用时的一些情况：其它降血糖药物(胰岛素,阿卡波糖,双胍类),β受体阻滞剂,氟康唑,血管紧张素转换酶抑制剂(卡托普利,伊那普利),H2-受体桔抗剂,MAOIs,磺胺类,非甾体抗炎药。

(2)以下药品可能引起血糖水平提高

建议不要联合使用

联合应用需谦慎：

氯丙嗪(抗精神病药):使用大剂量氯丙嗪治疗(每日氯丙嗪剂量＞100mg)会增加血糖水平(降低胰岛素的释放)。需要告之患者并强调自我监测血糖的重要性。在使用抗精神病药治疗时和停药后需要调整糖尿病治疗药物剂量。

糖皮质激素(全身途径和局部途径:关节内部、皮肤和直肠制剂)和替可克肽(促皮质类激素):由可能的酮症而使血糖水平升高(由肾上腺皮质激素引起的对碳水化合物耐受性降低)。需要告之患者并强调自我监测血糖的重要性。在使用肾上腺皮质激素治疗时和停药后需要调整糖尿病治疗药物剂量。

羟苄羟麻黄碱,舒喘宁,三丁喘宁:(静注)由于β-2激动剂作用,提高血糖水平。需要强调自我监测血糖的重要性。必要时改用胰岛素。

(3)合并用药应考虑的其它问题

抗凝剂(华法令)一般应用中,磺脲类可能导致潜在的抗凝性。可能必须考虑调整抗凝剂的剂量。

禁忌症

己知对格列齐特或其中某一种赋形剂、其它磺脲类、磺胺类药物过敏;

1型糖尿病;

糖尿病昏迷前期,糖尿病酮症酸中毒;

严重肾或肝功能不全:对这些病例建议应用胰岛素;

应用咪康吐治疗者 (参见「药物相互作用」)

哺乳期 (参见「孕妇及哺乳期妇女用药」)

用法用量

口服，仅用于成年人。每日1次，剂量为30～120mg（1至4片）。

建议于早餐时服用。如某日忘记服用药物，第二日服药剂量不得增加。与所有降血糖药一样，应根据患者的代谢反应（血糖，HbAlc）来调整剂量。

首次剂量 首次建议剂量为每日30mg。如血糖水平令人满意，可采用此剂量用作维持治疗；如血糖水平不佳，剂量可逐次增至每日60，90或120mg，每次增量间隔至少1个月，治疗2周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况，可提议于治疗二周后增加剂量。最大建议剂量必须不得超过每日120mg。用格列齐特缓释片代替格列齐特80 mg：格列齐特80 mg一片相当于格列齐特缓释片一片。

替代时，必须进行血糖监测。用格列齐特缓释片代替其它口服降血糖药物：格列齐特缓释片可代替其它口服治疗糖尿病药物治疗。在这种情况下，必须考虑先前所用降血糖药物的剂量和半衰期。一般换用格列齐特缓释片时无需过渡期，开始以剂量为30 mg较好。然后如前述按患者的血糖情况进行调整。

如患者从具有长半衰期的磺脲类药物改用格列齐特缓释片，为了避免两种药物的药效叠加以及随后发生的低血糖危险，几天的治疗窗口期可能证明是必需的。在换用本药物时，建议遵照前述首次服用格列齐特缓释片治疗所采用的步骤，即首次治疗剂量每日30 mg，然后根据代谢情况逐次增量。

与其他口服治疗糖尿病药联合应用：格列齐特缓释片可与双胍类，a葡萄苷酶抑制剂或胰岛素合用。格列齐特缓释片不能充分控制的患者，在严密的医疗监测下，治疗初期合并胰岛素治疗。对轻度或中度肾功能不全患者：治疗方案与肾功能正常的患者相同，但需小心监测。这些资料已被临床实验所证实。对低血糖症的高危患者：营养不足或营养不良状态，严重或代偿较差的内分泌疾病（垂体前叶功能不足，甲状腺机能减退，促肾上腺功能不足），长期和/或大剂量皮质激素治疗撤停，严重血管性疾病（严重冠心病，颈动脉严重受损，弥漫性血管病变），建议以30mg/天的最小剂量开始治疗。或遵医嘱。

注意事项

低血糖:此药物治疗应建议用于有可能定时进餐(包括早餐)的患者,因为延迟进餐,食物不足或低碳水化合物,可使低血糖危险增加,所以定时摄食碳水化合物很重要。低血糖更可能发生于食用低热量食物,相当大量或长时间运动后,饮酒后或合并应用其他降糖药物之患者。

低血糖可发生于应用磺脲类药物后(参见 「不良反应」)。有些病例可以很严重且持续很长时间。可能需要住院,并且葡萄糖滴注持续数天。

为了减少低血糖发作的危险,必须小心选择病人及所用的剂量以及对患者解释清楚低血糖的,情况。

下列因素将促进低血糖的发生:

患者拒绝合作或无能力合作(特别是老年人);

营养不良,不按时进餐,忘记进餐,禁食或改变食物；

运动和摄取碳水化合物二者间不平衡;

肾功能不全;

严重肝功能不全;

格列齐特缓释片服用过量;

某些内分泌疾病:甲状腺功能低减;垂体和肾上腺功能不全;

肝与肾功能不全:肝功能不全或严重肾功能不全患者,格列齐特之药代动力学和/或药效学可能发生改变。这些患者低血糖可能持续时间长,应进行适当的处理。

需向患者说明的资料:应向患者和其家属解释清楚低血糖的危险胜,包括症状、治疗以及引起低血糖的原因。并告诉患者遵守饮食治疗,按时运动及监测血糖水平的重要性。

血糖不平衡:患者有下列任何情况,口服治疗糖尿病药物,可使血糖浓度受到影响:发热、外伤、感染、外科手术。某些情况可能需要应用胰岛素。所有口服降糖药,包括格列齐特,长期应用时,药效对许多病人都会减弱。这可能由于糖尿病的严重程度进展,或者是由于对治疗的反应减低,这种现象称为继发性失效,应与原发性失效区分,后者指该药物指定为对某一患者作为非常前期治疗而证明是无效者。在将患者定为继发性失效必须考虑适当调整剂量以及监督其饮食治疗和运动。

实验室检查:糖基化血红蛋白水平 (或空腹血糖水平)是评估降糖疗效较好的指标。自我监测血糖是非常有效的。

对驾驶及操作机器的影响:在驾驶和/或操作机器时患者应警惕低血糖症状,特别是在开始治疗时。

不良反应

低血糖:如同其它磺脲类药物,尤其在进餐间隔时间不规则,或少吃了l餐或数餐的情况下,用格列齐特缓释片治疗可能导致低血糖发生。

低血糖可有如下症状:头痛,极度饥饿,恶心,呕吐,倦怠,倦睡,睡眠障碍,激动,攻击性行为,集中力和注意力下降,反应迟缓,抑郁,精神错乱,视觉及语言障碍,失语,震颤,轻瘫,感觉障碍,头晕,乏力感,自我控制丧失,谵妄,惊厥,呼吸表浅,心动过缓,倦睡和意识丧失甚至昏迷至死亡。

另外,观察到肾上腺素能反调节症状:出汗,皮肤潮湿,焦虑,心动过速,高血压,心悸、心绞痛及心律失常。

这些症状通常在摄入碳水化合物(糖)后消失。然而,人造糖类替代品无效。

对于长期严重低血糖病例,即便因吸收了糖而暂时得到控制,仍然可能需要立即药物治疗,甚至需要住院治疗。